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球虫病是一类寄生性原虫病,传染性强,危害性大,尤其在养鸡业中,鸡球虫病的发生十分普遍,是集约化养鸡业中最主要的疾病。世界上各个国家都先后报道了鸡球虫病的爆发情况。由于化学药品的预防作用,使得球虫病不至于象四十年代时具有毁灭性,但是感染球虫引起的慢性消耗和生产性能下降正在潜移默化中对养鸡业造成巨大的危害。我国因为管理水平低、用药不合理等问题,球虫病引起的损失比发达国家更大。目前球虫病的防治主要依靠抗球虫药物,其中化学合成药物对球虫的防治具有很有重要的作用。 根据国内市场调研和客户要求,本研究工作选取了磺胺喹噁啉(Sulfaquinoxaline)作为研究内容。研究工作对磺胺喹噁啉的合成工艺进行了改进,针对反应温度、反应时间、通气速度三个单因素,进行了一系列的单因素实验,优化出各个因素的最佳值,提出了稳定的氧化条件,解决了工艺中的高成本、高难度、收率低的问题。 另外本研究工作对部分抗癌药物中间体5-溴吲哚(5-bromoindole)、6-氟吲哚啉(6-fluoroindoline)和4-氨甲基-2-羟基苯甲酸甲酯盐酸盐(4-(aminomethyl)-2-hydroxy-benzoicacid methyl ester hydrochloride)的合成进行了研究,解决了合成过程中的关键技术问题,探索出了适合于工业化生产的成熟工艺。在研究4-氨甲基-2-羟基苯甲酸甲酯盐酸盐中间体的过程中,我们发现酚酸的选择性烷基化具有一定的理论意义,迄今成功的报道并不多见,大都面临着收率低、条件苛刻等问题,鉴于此,我们对酚酸系列化合物进行了选择性烷基化研究,发现了一种高收率、操作简便的合成方法,得出了令人满意的结果。