近些年来,以缓控释给药系统、靶向给药系统、经皮给药系统为代表的药物传输系统发展迅猛,为临床治疗提供了更多的选择。其中,缓释和控释系统是发展最快的新型给药系统,具有许多优越性:可缓释药物,从而延长药物作用时间;可在保证疗效的前提下,减少给药剂量,减轻毒副反应;还可提高药物的稳定性。研究者们常将高分子聚合物作为药物载体应用于药物缓释和控释系统,并将它们制备成粒径为1^-1000 nm的粒子,这些纳米粒子能穿透组织间隙并被细胞吸收,并通过人体最小的毛细血管。制备聚合物纳米粒的载体材料以合成的可生物降解的聚合物体系和天然的大分子体系为主,其中聚乳酸（PLA）因为良好的生物相容性和生物可降解性被广泛应用。柚皮素是一种具有抗菌、抗氧化、抗溃疡、抑制肝脏的纤维化、抗肿瘤活性的黄酮衍生物。但是,它易氧化,在体内代谢速度快,血药浓度不易控制,存在肝肠循环,口服生物利用度较低,严重制约了其在生物领域的应用。为克服其缺点,本论文采用可降解的聚乳酸为载体,将柚皮素制备成聚乳酸载柚皮素纳米粒,期望能够为今后柚皮素缓释制剂的研究提供一些有价值的参考,促进柚皮素的临床应用。本论文主要工作如下:1、本论文采用改良的溶剂挥发法制备了聚乳酸载柚皮素纳米粒,采用单因素实验分别考察了聚乳酸分子量、聚乳酸质量浓度、油水相体积比、超声时间、投药比以及乳化剂质量分数对纳米粒粒径、载药量和包封率的影响,并筛选出了最佳制备工艺参数;采用场发射扫描电子显微镜、傅立叶红外光谱仪、x射线衍射仪、激光粒度仪、紫外可见分光光度计、酶标仪对纳米粒的形貌、组成、粒径、载药性能、缓释性能和抗菌性能等进行了表征测试。结果表明,最佳制备条件是聚乳酸分子量8万,聚乳酸质量浓度0.03g·ml^-1,聚乙烯醇（pva）质量分数1%,油水相体积比1:5,超声时间1min,投药比5:1。由最佳工艺制得的载药纳米粒呈圆整球形,平均粒径为135.2nm,分散指数为0.073,载药量为22.3%,包封率为64.7%,且在体外环境下释药时间在250h以上,具有良好的缓释效果。然而其缓释样液在低浓度下(低于20μg·ml^-1)甚至会促进金黄色葡萄球菌的生长。2、为了提高聚乳酸载柚皮素纳米粒的抗菌性能,本论文将其与淀粉载银纳米颗粒进行复合,制备了聚乳酸包覆柚皮素及淀粉载银复合纳米材料。首先,在本实验室前人工作的基础上,采用液相化学还原法,以葡萄糖为还原剂,淀粉为保护剂制备了淀粉载银纳米颗粒;采用场发射扫描电子显微镜、透射电子显微镜、傅立叶红外光谱仪、x射线衍射仪、激光粒度仪对淀粉载银纳米颗粒的形貌、组成、粒径等进行了表征;然后采用改良的溶剂挥发法制备了聚乳酸复合纳米粒,通过正交实验筛选了最佳的制备工艺条件;采用场发射扫描电子显微镜、透射电子显微镜、X射线衍射仪、激光粒度仪、紫外可见分光光度计、酶标仪对复合纳米粒的形貌、组成、粒径、载药、缓释和抗菌性能等进行了表征测试。结果显示,淀粉载银纳米颗粒呈球形,平均粒径为10.1 nm,分散指数为0.112。制备的聚乳酸复合纳米粒的最佳条件是PLA质量浓度0.03 g·m L^-1,淀粉载银0.02 g,乳化剂质量分数1%,油水比1:5。该条件下制得的聚乳酸复合纳米粒呈圆整球形,平均粒径为379 nm,分散指数为0.132,载药量为20.8%,包封率为53.8%,其具有良好的抗菌效果,并且柚皮素的缓释效果没有受到影响。