【摘 要】
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苯酞是一类含有异苯并呋喃酮骨架的杂环化合物,具有较广泛的生理活性,某些化合物已作为药物使用。其中苯酞-3-羧酸是合成苯酞异喹啉类生物碱和苯并肽嗪类等药物的重要合成子。本文综述了苯酞异喹啉类生物碱的研究进展,介绍了该类化合物的构型、活性等相关背景知识,总结了构建苯酞异喹啉骨架的各种合成方法,其中以Bischler-Napieralski反应构建骨架的策略简捷高效,但所用原料苯酞-3-羧酸类化合物的合
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苯酞是一类含有异苯并呋喃酮骨架的杂环化合物,具有较广泛的生理活性,某些化合物已作为药物使用。其中苯酞-3-羧酸是合成苯酞异喹啉类生物碱和苯并肽嗪类等药物的重要合成子。本文综述了苯酞异喹啉类生物碱的研究进展,介绍了该类化合物的构型、活性等相关背景知识,总结了构建苯酞异喹啉骨架的各种合成方法,其中以Bischler-Napieralski反应构建骨架的策略简捷高效,但所用原料苯酞-3-羧酸类化合物的合成均比较繁琐。本文首先对苯酞-3-羧酸类化合物的合成方法学进行了详细考察,发现了在酸催化
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由于血-脑屏障(blood-brain barrier, BBB)的存在,98%小分子化合物和几乎100%大分子药物不能进入脑病变部位,限制了对脑病的治疗。因此,提高药物脑内传递技术的研究,尤其是具有脑靶向性的新型药物传递系统的构建,正引起越来越多研究者的关注,成为靶向给药系统研究的前沿领域之一本课题构建了一种新型的脑内靶向给药系统——三甲基壳聚糖表面修饰聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(TMC/PL
一、氢氯噻嗪在中国北方患者中的群体药动学研究目的：建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定中国北方高血压患者血浆中氢氯噻嗪浓度的方法,应用于高血压患者给药后,计算患者血浆中的药动学参数并应用NONMEM软件进行模型拟合和PPK参数的估算[1-5],考察口服氢氯噻嗪在高血压人群中的群体药动学(PPK)特征并探讨群体药动学参数和相关因素间的关系。方法：建立LC-MS/MS法测定人血浆中氢氯噻嗪
本论文的主要研究目的,是通过脂质体新剂型的研究,延长盐酸吉西他滨的体内循环时间,提高组织靶向性。本文建立了盐酸吉西他滨的体外HPLC分析方法,测定了该药物在水和不同pH缓冲液中的溶解度以及表观油水分配系数,同时研究了该药物在不同pH缓冲液中的稳定性。采用超滤法分离盐酸吉西他滨脂质体与游离药物,紫外分光光度法测定游离药物含量和脂质体中的总药物量。除此之外,建立了电导法测定空白脂质体硫酸铵梯度,为透析
目前,癌症外科治疗的最佳方式是将癌发原灶和存在癌转移的区域淋巴结完全切除。可是,淋巴结通常隐匿在脂肪组织中,与大血管伴行,在血染术野中彻底清除这些引流的淋巴结,常常是非常困难的。因此,如能在手术中使用淋巴示踪剂将活体淋巴结染色示踪,帮助医生彻底摘除淋巴结,是提高恶性肿瘤治疗效果的关键。因而,开发安全、有效的淋巴示踪剂,有效地对肿瘤引流区域淋巴结进行清除术,是提高病人生存质量、延长病人寿命的重要手段
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磷酸奥司米韦(Oseltamivir phosphate,1)是美国Gilead Sciences公司研发的流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂,由Roche公司开发生产并推向市场,1999年10月首次在瑞士上市,商品名Tamiflu(?)(达菲(?))。用于治疗A和B型流感病毒导致的流行性感冒,主要通过干扰病毒从被感染宿主细胞表面的释放来减少病毒传播。本文综述了近年来流感病毒NA抑制剂的研究进展,详
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