【摘 要】
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4-溴-5-乙氧基-2(5H)-呋喃酮作为白介素抑制剂关键中间体,其工业化生产越来越受到全世界制药以及化工企业的广泛关注。本文参考多篇文献,设计出一条合成4-溴-5-乙氧基-2(5H)-
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4-溴-5-乙氧基-2(5H)-呋喃酮作为白介素抑制剂关键中间体,其工业化生产越来越受到全世界制药以及化工企业的广泛关注。本文参考多篇文献,设计出一条合成4-溴-5-乙氧基-2(5H)-呋喃酮的新路线：以糠醛为起始物料,经过Baeyer-Villiger氧化、溴代、Williamson合成醚反应,最后再经澳代得到目标产物。其中,对于Baeyer-Villiger氧化反应,通过改变加料方式,有效地控制了氧化反应进度,提高了氧化反应的安全性,同时反应收率提升了10-20%；溴化反应通过引入羟基保护基提高了溴化反应的选择性和收率,该反应采用一锅法,后处理简单易操作,收率高达85%；最后一步溴代反应首先通过液溴的加成,再在真空下升温消除得到目标化合物,该方法属于首创。本论文合成4-溴-5-乙氧基-2(5H)-呋喃酮的工艺收率高,操作简单,工艺过程对环境相对友好,适合于工业化生产。
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