氟甲砜霉素,是第三代氯霉素类抗菌药,是一种化学合成的动物专用的新型广谱抗菌药,主要用于水产养殖业,该药以其广谱、高效、低毒、吸收良好、体内分布广泛和无潜在的致再生障碍性贫血等特点而倍受兽医界的关注和欢迎,其合成工艺研究有比较重要的工业化应用价值。本文综述了氟甲砜霉素的合成方法,设计了合成工艺路线,并对该工艺进行了改进和优化。第一步以D-乙酯为起始原料,与硼氢化钾发生还原反应,后与二氯乙腈发生环合反应得到环合物,产率达86.3%,纯度为96.8%;然后,第二步,环合物与石川试剂发生氟化反应得到氟甲砜噁唑。通过降低制备石川试剂反应温度,使制备石川试剂的主原料六氟丙烯的用量减少到文献报道的70%,同时未影响氟化反应产率(91.9%),且氟甲砜噁唑的质量没有改变(液相纯度98.3%);第三步氟甲砜噁唑与水发生水解反应合成了氟甲砜霉素,通过改变溶剂及其浓度,以高浓度反应低浓度析晶,提升了产品收率与质量,氟甲砜霉素收率92.3%,液相含量99.4%。通过改进后的工艺总收率为82.1%(文献收率70%),总收率高,品质稳定、操作简单、成本较低,更适宜工业化生产。