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本论文简述了血管生长素抑制剂的发展概况及肿瘤抑制机理。详细介绍了VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。 3取代二氢吲哚-2-酮类化合物是一类新型的有前途的VEGF受体酪氨酸激酶(RTKs)选择性抑制剂。在分析其构效关系的基础上设计并合成了三十一个目标化合物。其中23个未见文献报导。目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱(YD2，YD33)得以确证。 目标化合物的VEGF受体酪氨酸激酶抑制活性正在进行中。