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目的：对比枳壳炮制前后化学成分和药理作用变化，为枳壳炮制后降低“燥性”提供一定科学依据。 方法：（1）采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，通过GC-MS分析枳壳药典生品、药典炮制品、樟帮生品、樟帮炮制品挥发油中的成分；用HPLC法对枳壳药典生品、药典炮制品、樟帮生品、樟帮炮制品中柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、辛弗林进行含量测定。（2）利用溶剂法和多种色谱技术，对枳壳的樟帮炮制品进行了系统的化学成分研究，通过化学方法和现代波谱技术（13C-NMR，1H-NMR，HMQC，HMBC等）鉴定化合物的结构。（3）将昆明小鼠随机分为蒸馏水对照组、药典生品组、药典麸炒品组、樟帮生品组和樟帮麸炒品组，给药体积为0.25mL/10g，采用灌胃给药，于3天后采用碳墨法测定小肠推动率；将昆明小鼠随机分为蒸馏水对照组、10％挥发油组、20%挥发油组、水溶成分一倍量组、水溶成分二倍量组、水溶成分四倍量组、脂溶成分一倍量组、脂溶成分二倍量组、脂溶成分四倍量组、脂溶成分八倍量组共十组，采用灌胃给药，于3天后采用碳墨法测定小肠推动率；将大鼠随机分为蒸馏水对照组、药典生品组、药典麸炒品组、樟帮生品组和樟帮麸炒品组，给药体积为1.0mL/100g，采用灌胃给药，第8天静脉取血，用放免法测定血清中促甲肾上腺素（thyroid stimulating hormone,TSH）的含量。 结果：（1）从枳壳挥发油中共鉴别出70个化合物，枳壳炮制前后挥发油中柠檬烯，均达到54%以上，药典生品、药典麸炒品、樟帮生品、樟帮麸炒品中枸橼醛含量分别为9.64%、2.26%、4.57%、1.93%；HPLC法测定药典生品、药典炮制品、樟帮生品、樟帮炮制品中柚皮苷、新橙皮苷、橙皮苷和辛弗林含量均下降，樟帮炮制品中的柚皮苷、辛弗林含量仅为生品的1/2左右；而樟帮炮制品中新橙皮苷、橙皮苷和辛弗林的含量下降则不明显。（2）通过化学方法和现代波谱技术（13C-NMR，1H-NMR，HMQC，HMBC等）鉴定了其中5个化合物的结构，分别是：柚皮苷（ZQ1）、橙皮苷（ZQ2）、新橙皮苷（ZQ3）、橙皮素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（ZQ4）、胡萝卜苷（ZQ12），其中化合物ZQ4为樟帮炮制品中新出现的物质，首次从枳壳中分离得到。（3）药典麸炒品、樟帮生品、樟帮麸炒品对正常小鼠肠推进率与蒸馏水组比较具有显著性差异，药典生品对正常小鼠肠推进率与蒸馏水组比较具有极其显著性差异；与药典生品比较，樟帮麸炒品组有极其显著性差异。10%的挥发油组、20%的挥发油组、水溶性成分四倍量组、脂溶性成分八倍量组与蒸馏水组比较均有显著差异。枳壳生品组对大鼠血清中TSH升高作用，与蒸馏水组比较，有极显著性差异；药典麸炒品、樟帮生品、樟帮麸炒品组与蒸馏水组比较，有显著性差异；药典麸炒品组与药典生品组比较有显著性差异；樟帮麸炒品组与药典生品组比较，有极显著性差异。 结论：枳壳樟帮法炮制后挥发油中刺激性大的有害成分枸橼醛含量大幅降低，仅为药典生品中含量的1/5～1/4；会产生副作用的辛弗林含量樟帮法炮制后大幅降低，为药典生品中含量的1/2；枳壳经炮制后多种化学成分含量均降低，樟帮炮制品降低量较大。枳壳经炮制后对正常小鼠小肠推进促进作用，对正常大鼠血清中TSH的升高作用减弱，樟帮麸炒品组水煎剂对正常小鼠小肠推进促进作用，对正常大鼠血清中TSH的升高作用较药典生品组弱。 本课题为江西省“十一五”科技支撑计划（赣科计字[2007]189号）项目。