目的：研究免疫抑制剂他克莫司(FK506)在新西兰白兔眼房水和血浆中的药代动力学变化，以及不同浓度FK506滴眼液对大鼠同种异体角膜移植术后免疫排斥反应的抑制作用。　　 方法：①FK506在兔体内的药代动力学研究：健康成年新西兰白兔0.1％FK506滴眼液单次单眼点眼，分别于点药后10个时间点5min/15min/30min/45min/1h/2h/4h/6h/8h/24h取实验兔的房水及血浆并检测其中药物浓度。将所取的标本进行处理并使用WinNonlin药代动力学软件计算主要的药代动力学参数。②建立大鼠同种异体角膜移植模型：健康成年SPF级SD大鼠40只作为受体，健康成年SPF级Wistar大鼠20只作为供体，进行大鼠同种异体角膜移植。术毕将大鼠随机分为4组：A组为0.1％FK506点眼组，10只，4次/日；B组为0.05％FK506点眼组，10只，4次/日；C组为1％CsA点眼组，10只，4次/日；D组为空白溶剂点眼组，10只，4次/日。术后裂隙灯观察，对大鼠角膜植片的混浊、水肿、新生血管进行评估，并记录植片排斥指数(RI)。于角膜移植术后7d、14d和20d进行术眼的病理及免疫组化检查。　　 结果：①免疫抑制剂FK506在兔体内的药代动力学研究：FK506点眼后，药物浓度在房水中高，全血中可检，但药物浓度极低。②免疫抑制剂FK506对大鼠同种异体角膜移植模型的抗排斥作用：A组角膜存活时间为15.00±3.35d，B组角膜存活时间为12.67±1.97d，C组角膜存活时间为14.00±3.03d，D组角膜存活时间为9.67±1.75d。FK506效果与1％CsA相似，但对于眼部的刺激性更小。大鼠同种异体角膜移植术后的角膜基质在第7d时由多形核白细胞浸润为主，至第14d转为淋巴细胞浸润为主。　　 结论：①免疫抑制剂FK506在新西兰白兔眼局部角膜穿透性强，迅速达到峰值并可产生有效药物浓度，而全身无明显分布，有效减少全身毒副作用的产生。②FK506对大鼠角膜移植术后的排斥反应具有抑制作用，可有效提高角膜存活，FK506滴眼液作用与上市1％CsA相似但药物浓度更低，且对眼部的刺激远小于CsA。