纳米龙血竭胶囊的制备、分析及保真

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国产龙血竭的基源植物是龙舌兰科(Agavaceae)龙血树属(Dracaena)剑叶龙血树[Dracaena cochinchinenis(Lour.)S.C.Chen],也叫柬埔寨龙血树(Dracaenacambodiana Pierre ex.Gagnep)。龙血竭的形成是因龙血树树干外部受机械或虫蛀损伤后感染真菌等微生物,从而引起的龙血树植物体的防御作用,产生次生代谢物质。龙血竭堪称中医药学中的瑰宝,在我国中医药学中的记载和应用已有1500多年历史,但长期以来均依赖进口。70年代末,云南和广西的学者分别对两地的龙血树资源进行勘察,开展了国产龙血竭的研究与开发。加工提取的龙血竭成分进行比较,其中二氢查耳酮含量较高,主要包括龙血素A和龙血素B。广西血竭具有明显的抗炎、镇痛、活血、止血和活血化瘀作用,还具有抗细菌、真菌等多种功效,可以治疗心血管疾病,消化道出血及溃疡,妇科、骨伤科、口腔科等多种疾病。但目前龙血竭药用制剂种类较少,有效成分的利用度较低。 微胶囊具有控制释放的重要功能。微胶囊化后囊壁可以将囊内外物质隔离,故能阻止活性物质之间发生化学反应。将一些药物或活性物质制成微胶囊后,不但方便口服或注射,更重要的是能使药物缓慢释放,使药效持久,从而可减少服用次数和服用量,减少生理副作用。微胶囊可以自动调节某种物质的含量,增加物质的稳定性,降低物质的毒性,屏蔽不良昧道或气昧,还可以改变物质的状态、质量、体积和性能。微胶囊技术在医药、食品、纺织、化妆品等许多领域都有广泛的应用。中药提取物微胶囊化后,不仅可以起到缓释和靶向等作用,而且有利于制成多种剂型。纳米胶囊颗粒微小,易于分散和悬浮在水中形成胶体溶液,外观上清澈透明,比普通微胶囊性能优越。若将龙血竭制成纳米级的微型胶囊,则可直接与水形成真溶液胶体,制成针剂后可进行静脉注射,随着血液有效到达病灶,治疗血瘀、动脉硬化和心脑血管等疾病。 我们利用固体龙血竭溶于乙醇而不溶于水的性质,将龙血竭乙醇溶液滴入溶有囊材明胶的水溶液中,当产生初生态微晶时立刻进行包裹,制备纳米龙血竭胶囊。平均囊径100 nm,其水溶液为红色透明液体,丁达尔散射现象明显。 为了测定胶囊内龙血竭含量,我们以龙血素A为外标物,利用HPLC 方法测定了胶囊内龙血素A的含量,并由此计算出龙血竭的包裹率。方法:用C18柱,甲醇-1%冰醋酸溶液(66:34)为流动相,检测波长280nm,柱温35℃。结果:龙血素A 在0.22-7.78ug范围内有良好线性关系,r=0.997,方法回收率94.42%,RSD为1.94%。结论:本方法测定纳米龙血竭胶囊中龙血素A含量、包裹率可靠,简便。探讨中药加工与制剂生产中的失真与保真问题。方法:研究纳米龙血竭胶囊包装前后HPLC 归一化含量的变化,建立保真度的计算公式。结果:自制纳米龙血竭胶囊的表观保真度与药效保真度分别为94.64%与94.55%。结论:中药保真是一个值得重视与研究的问题。
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