姜黄素衍生物的设计、合成与生物活性研究

来源 :中南大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chyanzmr
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
姜黄素具有广泛的生物活性,包括抗老年痴呆、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗HIV等,姜黄素还具有分子量小、结构简单、对正常组织细胞毒性小等优点。   本课题以姜黄素为先导化合物,在姜黄素母核中引入胺基烷氧基侧链,设计和合成了1-胺基烷氧基芳基-7-芳基-1,6-庚二烯-3,5-二酮类(目标化合物A)化合物;以五碳单羰基不饱和链取代姜黄素中的β-二酮,在单羰基姜黄素类似物结构母核的基础上,引入胺基烷氧基侧链,通过两种结构改造的手段合成了1-胺基烷氧基芳基-5-芳基-1,4-戊二烯-3-酮类化合物(目标化合物B);在姜黄素结构母核的基础上合成了前药姜黄素不饱和酸酯类化合物(目标化合物C)。共设计合成25个全新的化合物。所有目标化合物结构均经1HNMR、13CNMR和MS确证。   用MTT法对目标化合物进行活性测试,分析结果得出其半数抑制浓度(IC50)。由活性测试可以看出,目标化合物A系列的多个化合物IC50值强于姜黄素(IC50=35μM),其中A7(IC50=9μM)的活性最好,是姜黄素的4倍;目标化合B系列的IC50值均在10μM以下,整体比姜黄素高数倍,其中化合物B9(IC50=4μM)、B11(IC50=4μM)活性最好,是姜黄素的9倍。对前药姜黄素不饱和脂肪酸酯类化合物(C)进行动物体内实验,结果显示该前药有效改善了Cur代谢快,血药浓度低的不足,为进一步研究奠定了基础。  
其他文献
高职教育每年向社会输入大量的汽车电子技术专业人才,但很多企业反映学生的整体操作能力较低,很难适应岗位工作,这不仅影响学校的声誉,而且也不利于企业的发展.因此,高职院校
Tapentadol是2008年被美国FDA批准的一种新型的止痛药,它是目前为止唯一的一种单分子、无需依赖体内代谢成为有活性产物,同时具有阿片受体激动以及去甲基肾上腺素再摄取抑制的
能源与动力工程是我国高等教育工科门类中的重要专业,长期以来为我国的经济建设培养了大批人才.对能源与动力工程专业的学生来讲,内燃机系列课程是主干核心课程,又是专业方向
希望得到教师的肯定和表扬是每个学生内心深处的需求,不管是大学生还是小学生,在这一点上都是一样的.教师不要吝啬自己的几句批语,不管是赞许、表扬还是善意的批评,都将给学
本文通过探索《法律基础》科教材处理的必要性、原因和方法,提出中等职业学校学科教学应认真研究教材,从实际出发对教材进行加工整合,提高中职课堂教学效果起到抛砖引玉的作