近20年来我国癌症呈现年轻化及发病率和死亡率“三线”走高的趋势，通过全国肿瘤登记中心发布的《2012中国肿瘤登记年报》中获悉，每分钟就有6人确诊为癌症，每7至8人中有1人因癌死亡。肿瘤已成为人类的“头号杀手”，严重威胁人类的生命和健康。因此,抗肿瘤药物研究长期以来一直是人们关注的焦点，肿瘤分子靶向药物的出现可谓是21世纪肿瘤治疗领域掀起的一场最伟大的革命。最新研究表明，β-咔啉生物碱具有明显抑制癌细胞增殖的活性，在抑制肿瘤新生血管上还有较为显著的作用。本论文基于1997年Oleg S. Radchenko的合成路线，对路线及合成方法进行改进，合成一系列β-咔啉衍生物，并进行相应的生物活性测试分析。(1)以5-甲基色胺和不同苯乙酸取代物为原料，在室温下用二环己基碳二亚胺作为脱水剂，通过N-羟基琥珀酰亚胺活化法一锅法合成酰胺；使用三氯氧磷做为脱水剂，通过Bischler-Napieralski反应使酰胺脱水成环得到二氢-β-咔啉；利用活性二氧化锰作为氧化脱氢试剂，使二氢-β-咔啉氧化芳构化得到一系列β-咔啉衍生物；咔啉的邻溴取代物在220℃下关环，再通过阴离子交换，最后合成fascaplysin衍生物，总收率在25%左右。(2)探讨了不同方法及不同条件对酰胺的合成最终收率的影响；探讨了不同溶剂对Bischler-Napieralski合成二氢-β-咔啉的影响；探讨了不同方法制备的活性二氧化锰对二氢-β-咔啉的氧化脱氢反应的影响；探讨了高锰酸钾在氧化β-咔啉A环上甲基时，在不同的溶剂、不同的温度及不同的氧化剂用量对氧化成羧酸的影响。(3)对合成的一系列β-咔啉衍生物和fascaplysin衍生物进行了生物活性的测试，重点对1-(2-溴-苯甲酰基)-6-甲基-β-咔啉和Me-fascaplysin进行了检测，结果显示对人结肠癌细胞HT-29和Caco-2均有良好的抑制作用，但是平面的β-咔啉要比非平面的β-咔啉生物活性略高，并且两者对肿瘤细胞周期控制方面也稍有差异。