本文对羟基喜树碱胶束的制备及其抗肿瘤作用进行了研究。本研究分为三个部分;　　第一部分：HCPT含量测定方法学的建立。　　目的：建立羟基喜树碱（HCPT）体外含量测定的方法与标准。　　方法：配制HCPT标准品溶液，用紫外分光光度计于200～400nm处进行光谱扫描，确定吸收波长；同时配制一定浓度的聚乙二醇接枝聚天冬氨酸（PEG-g-PASP）载体及聚乙二醇接枝聚天冬氨酸（羟基喜树碱）(PEG-g-PASP(HCPT))纳米胶束的甲醇溶液，用同样方法进行光谱扫描。配制一系列浓度的HCPT甲醇溶液，在确定波长处分别测定吸光度，绘制标准曲线，并进行日内、日间精密度及回收率考察。　　结果：经紫外扫描确定HCPT吸收波长为384nm，且载体在此波长处无吸收，对PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束中HCPT的测定无干扰。HCPT药物浓度在（2.0～7.0）ug/ml范围内线性关系良好，计算回归方程为:A=0.0922C+0.0046(R2=0.9995)，日内、日间精密度RSD均小于5％，平均回收率为99.7%。　　结论：紫外分光光度法测定PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束包封率及载药量符合方法学要求，实验操作简便、可行。　　第二部分：PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束的制备及表征。　　目的：制备PEG-g-PASP纳米载药胶束，并包载难溶性抗癌药物HCPT，从而实现抗癌药物的缓控释放及肿瘤靶向性，同时增加药物溶解性，延长半衰期。　　方法：采用自制甲氧基单末端氨基聚乙二醇（PEG-NH2）与PSI反应，碱性条件下水解得到PEG-g-PASP纳米载药胶束，最后采用透析法制备PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束。通过紫外分光光度计测定胶束的包封率及载药量，并以此为评价指标选择最优处方。采用激光粒度分析仪测定最优处方下PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束的粒径及其分布，透射电镜下观察胶束的形貌及粒径，同时采用芘荧光探针法测定该胶束的临界胶束浓度。　　结果：成功制备PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束，其包封率及载药量随药物的增加先增加后减小，药物与聚合物的最佳质量比为1.5:15，按照最优处方制得的PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束成形良好，呈圆球型，结构规整，大小均匀，无粘连，平均粒径为55.26nm，包封率为18.92%，载药量为1.89%，临界胶束浓度为6.76×10-3 mg/ml。　　结论：以自制PEG-g-PASP为载体材料,HCPT为模型药物,通过透析法制备了PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束,并对其投料比进行考察，选出了最优处方。激光粒度仪和透射电镜测得的最优处方下的胶束粒径及形貌均较为理想，荧光分光光度计测得的临界胶束浓度较小，具有较好的热力学稳定性。　　第三部分：PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束对RSCC-1细胞体外抑制实验。　　目的：探讨PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束对RSCC-1细胞体外抑制作用。　　方法：复苏冻存的兔舌癌RSCC-1细胞，培养并传代至对数生长期。取对数生长期的兔舌癌RSCC-1细胞与PBS、不同浓度的PEG-g-PASP空白胶束、HCPT和PEG-g-PASP(HCPT)共同培养不同时间后， MTT法检测体外细胞毒作用，计算细胞生长抑制率。　　结果：MTT检测结果显示HCPT具有明显细胞毒作用，作用强度与药物浓度及作用时间成正相关；PEG-g-PASP空白胶束对RSCC-1细胞无细胞毒作用(P＞0.05)；PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束具有细胞毒作用，但其48h时生长抑制率曲线低于HCPT纯药组(P＜0.05)，96h时则与HCPT纯药组无统计学差异(P＞0.05)。　　结论：PEG-g-PASP(HCPT)纳米胶束对兔舌癌RSCC-1细胞具有抑制作用，并且呈现一定缓释性。