2. 您的位置
3. 首页
4. 学位论文
5. [1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类LSD1抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性评价

[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类LSD1抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性评价

被引量 : 2次 | 上传用户：fuyuanluyi13

【摘 要】

：

表观遗传修饰中组蛋白修饰是非常重要的研究的方向。组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)是于2004年被首次发现的组蛋白修饰酶,其在辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)参与下,能够特异性去除H3K4和H3K9的单、双甲基化。除此之外,LSD1能够去除非蛋白底物(如转录因子E2F1、抑癌基因p53、DNA甲基转移化酶1)的甲基化来调控细胞的生物学功能。研究表明,LSD1在很多肿瘤细胞(如乳腺癌、肺癌、

【作 者】

：

王帅 

【机 构】

：

郑州大学

【发表日期】

：

2017年05期

【关键词】

：

[1 2 4]三氮唑并[1 5-a]嘧啶 抗肿瘤活性 LSD1 凋亡 分子对接 

下载到本地 , 更方便阅读

下载此文 赞助VIP

声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架

论文部分内容阅读

表观遗传修饰中组蛋白修饰是非常重要的研究的方向。组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)是于2004年被首次发现的组蛋白修饰酶,其在辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)参与下,能够特异性去除H3K4和H3K9的单、双甲基化。除此之外,LSD1能够去除非蛋白底物(如转录因子E2F1、抑癌基因p53、DNA甲基转移化酶1)的甲基化来调控细胞的生物学功能。研究表明,LSD1在很多肿瘤细胞(如乳腺癌、肺癌、前列腺癌、胃癌等)中的活性或表达量高于对应的正常细胞,通过对LSD1的活性或者表达量进行抑制能够有效地抑

其他文献

抑郁大鼠甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶和环磷酰胺药动学及CYP450浓度和活性研究

目的：长期以来,临床药理学研究强调了影响药物治疗的生物学因素,而忽略了影响药物治疗的社会心理因素。在临床实践上我们注意到,心境障碍影响着重大疾病患者药物治疗的全程和效果,但其生物学作用机制不明。据此,本课题旨在通过建立慢性不可预见性应激抑郁大鼠模型,考察临床常见的抗肿瘤药物甲氨蝶呤(methotrexate, MTX)、5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)以及环磷酰胺(cyclo

学位

抑郁大鼠甲氨蝶呤5-氟尿嘧啶环磷酰胺药动学细胞色素P450酶系

四川汉源脚鸡坪花岗石矿地质特征及经济评价

文章阐述了四川省汉源县脚鸡坪花岗石矿产出的地质特征，重点对矿区矿石的商品品色及矿石石材质量作了地质经济评价．其物理性能达到了美国石业研究所对花岗石材的指标要求。

期刊

汉源县花岗石石材地质特征物理性能

靶向端粒酶的新型芳基2H吡唑的设计合成与抗癌活性筛选

基于计算机辅助药物分子设计，本文以卤代水杨醛和丙酮为原料经过环化、酰化、取代、缩合等反应，首次合成了12个芳基2H吡唑衍生物，并采用1H NMR、13CNMR等方法对目标化合物进行了结构表征；为了进一步确证目标化合物的结构，我们培养出了3种晶体结构，并解析了晶体结构。探讨了新型芳基2H吡唑化合物的合成条件，筛选了化合物的抗肿瘤活性及端粒酶活性。通过Discovery Studio2.1软件模拟分子

学位

二氢吡唑合成晶体结构抗肿瘤分子对接