伊曲康唑/磺丁基-β-环糊精超分子体研究

来源 :南京师范大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:limihu93
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目的:  使用低比例的磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD),制备高水溶的伊曲康唑/磺丁基-β-环糊精(ITR/SBE-β-CD)超分子(包合物)。  方法:  使用相溶解度法、紫外法测定包合常数考察了ITR与SBE-β-CD包合的可能性;溶液法初步制备包合物;单因素考察法筛选了冻干前溶液的最终pH、磺丁基-β-环糊精用量,以溶液澄清度为指标确定处方;差热扫描热分析法(DTA)、X射线衍射分析法(XRD)、核磁共振氢谱法(1H-NMR)验证包合物;药剂学性质研究筛选了助溶剂,并考察了包合物溶液的药剂学稳定性。  结果:  酸性较强的溶液更有利于包合物的制备;磺丁基-β-环糊精(伊曲康唑:磺丁基-β-环糊精=1:25,m:m)配伍丙二醇(伊曲康唑:丙二醇=1:2.5,m:v),可增溶伊曲康唑至临床使用浓度;DTA、XRD、1H-NMR试验结果验证了包合物的存在;包合物溶液的药剂学稳定性良好。  结论:  低比例磺丁基-β-环糊精能制备高水溶的伊曲康唑包合物,这为研制更好的伊曲康唑注射剂提供了依据。
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