本论文的工作主要分为两个部分：第一部分是Smac蛋白模拟物的合成；第二部分是一类新型细胞坏死抑制剂的合成。　　 Smac蛋白是一种促调亡蛋白，它通过其N端的IBM(IAP-binding motif)基序直接与IAPs蛋白结合，从而拮抗IAPs蛋白的抗凋亡功能。我们尝试发展一些新型Smac蛋白模拟物，希望能够获得更好的结合能力、优秀的细胞膜通透性以及体内稳定性和生物利用度。　　 通过关键步骤为N-酰基亚胺正离子反应和RCM反应的合成路线，我们合成了一类新型的含8，5-氮杂并环的烷基酮氨基酸骨架，在并环骨架的五员环有芳香环侧链伸展出来。在上述骨架的N端和C端进行修饰后我们得到了两类构象限制的Smac蛋白模拟物。其中最好的化合物能够以低于纳摩尔级的结合能力与XIAP-BIR3结构域结合，同时还能够低于纳摩尔级的IC50值抑制人类乳腺癌MDA-MB-231细胞系的增殖。我们还合成了含有8，5-氮杂并环骨架的Smac蛋白二聚体模拟物，他们能够比其相应单体更好的与包括BIR2和BIR3结构域的XIAP蛋白结合。　　 在另一部分，根据从16000个化合物库中高通量筛选得到的先导化合物ANI-10-4和ANI-10-2，我们发展了一系列新型小分子细胞坏死抑制剂。在此基础上，我们发现了与先导化合物具有相似活性的新型结构，同时部分了解了这些化合物的结构活性关系。