蝎子草药理活性初探与抗菌活性成份研究

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蝎子草属(Girardinia suborbiculata)植物,为荨麻科(Urticaceae)一年生、多年生草本或半灌木植物。蝎子草是民间常用药荨麻的主要来源之一。其味苦、辛,性凉,有小毒、全草祛风除痰、利湿解毒、利气消痰、治小儿惊风、中风不语,在民间广泛用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎等病的治疗。蝎子草广范分布于热带亚洲和非洲,我国主要分布于北纬22°35′-40°50′,东经80°25′~125°40′的广大地区。其天然资源极为丰富,具有较强的药用价值和潜在的巨大经济利益。近些年来蝎子草的抗炎、抗风湿性疾病、抗凝血的作用日益引起国内学者的关注,国外亦有了欧产荨麻科药物上市。到目前为止国内外尚未见对蝎子草属植物的深入研究,其药理活性与活性成分亟待探明。故本文以重庆产蝎子草为研究对象,应用现代科学研究技术,广泛探索蝎子草潜在药理活性,并对其活性化学成分进行研究,研究结果将对蝎子草今后的药理活性研究、化学成分组成、临床应用提供参考。主要研究结果如下:1.蝎子草药理活性的研究(1)抗炎作用:通过二甲苯致炎和对角叉菜胶所致小鼠足肿胀实验中测定PGE2、MDA、SOD含量,表明蝎子草乙醇提取物高、低剂量组(高、低剂量组份别按每1kg小鼠体重灌胃蝎子草浸膏2.5g和1.25g)有明显抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀和角叉菜胶所致的小鼠足肿胀。小鼠足肿胀实验中蝎子草能降低致炎的炎性介质PGE2、以及炎性介质相关物MDA含量,效果显著,并在一定作用上升高SOD的含量,具有抗炎作用。(2)中枢神经系统作用:通过小鼠自主活动实验结果表明:蝎子草高剂量组小鼠自主活动在3d后明显减少,低剂量组小鼠自主活动在4d后也明显减少,证明蝎子草可能具有镇静药理活性;转杆实验结果表明:蝎子草提取物高、低剂量组均出现跌落率明显提高,同样证明蝎子草乙醇提取物对小鼠神经系统有较强影响;高价十字迷宫实验表明:蝎子草浸膏灌胃高、低剂量组OE%、OT%均降低,但无显著差异,即无明显抗焦虑作用。(3)对小鼠巨噬细胞吞噬作用影响实验表明:蝎子草乙醇提取物具有明显增强巨噬细胞吞噬中性红的作用,并随试药浓度变化呈明显的量效关系,说明蝎子草可能具有免疫增强作用。(4)抗痛风作用:高尿酸血症小鼠血尿酸影响实验表明,蝎子草高、低剂量组灌胃用10%黄嘌呤建立的高尿酸血症小鼠血尿酸模型后,均能降低小鼠血尿酸,与模型组差异明显,说明蝎子草乙醇提取物可能具有抗痛风作用。(5)蝎子草抗菌作用研究:蝎子草乙醇提取物对金黄色葡萄球菌(S.aureus MR)、大肠杆菌(E.coli)、变形杆菌(P.vulgaris)、枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、藤黄八叠球菌(Sarcina lutea)均有抑制作用,对绿脓杆菌(P.aeruginosa)无抗菌活性,其中又以对金黄色葡萄球菌(S.aureusMR)的抗菌活性最为明显;蝎子草水提取物对几种同样细菌均无抗菌活性。2蝎子草抗菌活性成分的研究(1)在对大肠杆菌、金黄色葡萄菌、枯草芽孢杆菌抗菌MIC的测定中,蝎子草对三种细菌的MIC均在按生药量计10~100mg/ml之间;(2)超声、渗漉、回流三种提取蝎子草抗菌活性成分方式中以回流提取的抗菌活性成分效果最佳,其次为超声、渗漉;(3)在用不同浓度的甲醇与乙醇提取蝎子草对抗菌活性的影响实验中,70%乙醇和70%甲醇提取物出现抑菌圈,又以70%乙醇提取物抑菌圈最大。(4)蝎子草70%乙醇提取物用不同极性溶剂萃取后的抗菌活性成分均出现在氯仿萃取层中。(5)抗菌活性成分的分离,以氯仿萃取物上柱,采用反复硅胶柱色谱分离,最后以制备薄层色谱分离,以生物自显影指导抗菌活性成分分离,得到3个抗菌活性化合物。(6)化合物Ⅲ经波谱鉴定推测为:
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