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噻唑烷-2,4-二酮是合成多种药物的重要中间体。以噻唑烷二酮为母体对其3位和5位进行结构修饰得到的一系列噻唑烷二酮类衍生物，这些化合物大都具有不同的药理活性，很多已成为临床应用或临床研究中的药物。近年来，一种新型的胰岛素增敏剂(insulinsensitizer)5-取代噻唑烷-2,4-二酮系列衍生物作为新型口服降血糖药物在国外已被研制开发并受到广泛关注。噻唑烷二酮类(thiazolidinediones，TZDs)胰岛素增敏剂在体内可激活主要在脂肪细胞中表达的过氧化物酶体增殖活化受体γ(PPARγ