可逆结构无论在化学还是生物领域都有很广泛的应用，如抗体偶联药物中的可逆linker，蛋白的可逆化学修饰等。尤其在靶向药物中，可逆结构更是起着不可或缺的作用。对比传统癌症治疗药物，靶向药物显然更具优势，其中最为突出的是抗体药物偶联物(Anti-Body Conjugate，ADC)，它利用化学链接子(linker)把具有生物活性的药效分子连接到抗体上，以抗体为载体特异结合抗原后将药效分子靶向运输到癌细胞中，在特定条件下断裂linker释放出药效分子，从而达到治疗目的。它充分利用了抗体的高效靶向性和选择性，药效分子高活性的优点，如今抗体偶联药物已是多种肿瘤治疗方法中最具期待价值的。虽然ADC新药的研发已经取得前所未有的胜利，但其中各部分片段仍存在很大的发展优化空间，这其中至关重要的一步是ADC药物到达目标细胞后是否能够有效地释放小分子药物，这关系到可逆linker的形成和断裂需要精确的设计和探索。　　现在我们利用一种B-N络合可逆结构以期设计研发出一种新型ADC linker，它是通过巧妙地引入B原子来稳定亚胺结构。我们首先尝试了带荧光的B-N结构与蛋白氨基连接来寻找该反应的最有条件，通过引入的荧光基团我们可以直接的观察到该结构可以很好地结合蛋白上的氨基，后将最优条件应用在氨基小分子和B-N结构的连接上。并且我们经过大量实验筛选出了一个很好地可逆断裂条件——三（2-羧乙基）膦(TCEP)，比现如今报道的GSH（效率约70％）断裂条件更加高效，甚至能够达到100％的断裂效率，该优势体现在多种亚胺类底物上。所以该B-N络合结构及断裂条件就可以应用在抗体偶联药物上来设计稳定但又能够可逆断裂的linker。在这方面我们做了许多尝试实验，虽然最后一步结果不是尽如人意，但这些依然为今后的相关研究拓宽了道路。不仅如此，该结构及断裂条件还可应用于其他研究领域。现我们已成功完成了该B-N结构的合成和解离条件的探索，并对其在靶向性药物应用做了多方面的尝试和实验，为今后的相关研究奠定了基础。