聚己内酯作为少数几种已获得美国FDA认证的生物医用材料之一，具有良好的生物相容性和生物降解性，广泛地应用于药物载体系统领域。但是由于其主链上缺乏反应性侧基官能团，限制了其在靶向药物载体领域的应用。基于以上研究背景，本论文开展聚己内酯侧链羧基化的研究，通过侧链羧基引入靶向基团，实现该药物载体系统的靶向性能。得到的实验结果如下： (1)合成了功能性单体4-羰基-ε-己内酯，在异辛酸亚锡催化剂作用下，4-羰基-ε-己内酯与ε-己内酯进行共聚合制备了聚(4-羰基-ε-己内酯-co-ε-己内酯)，还原主链的羰基获得了羟基基团，通过马来酸酐的酯化反应引入侧链羧基官能团。用1HNMR和IR等手段确证了聚合物的结构。将获得的聚己内酯材料用溶剂挥发的方法制备成纳米粒子，作为抗肿瘤药物5-氟脲嘧啶(5-FU)的载体，用XRD、TEM等研究了聚合物纳米粒子的大小和形态。聚合物纳米粒子呈现球形，大小在200 nm以下。用紫外分光光度计研究了聚合物纳米粒子对于5-FU的载药量、包封率以及缓释情况，结果表明该聚合物纳米粒子系统对于5-FU具有良好的缓释性能，缓释时间可达96小时，载药量和包封率分别可以达到14.39％和93.9％。 (2)利用叶酸的γ位羧基与Boc单保护的与己二胺的反应，然后脱掉Boc，制备带有较高活性的氨基基团的叶酸。利用羧基和氨基的反应，将叶酸键接到聚合物的主链上。利用1HNMR和IR对产物结构进行表征。利用溶剂挥发法成功制备了5-氟脲嘧啶载药纳米粒子，讨论了粒子制备的最优化条件，并用DSC，XRD，DLS，SEM等研究了载药纳米粒子粒径大小、形态以及药物与聚合物的相互作用。 (3)通过MTT测试和动物体内实验研究了叶酸接枝的纳米粒子的靶向性能，结果表明制得的叶酸接枝纳米粒子降低了胃癌细胞的细胞存活率，可以提高胃癌细胞对纳米粒子的摄取，提高药效。