新型ATP敏感性钾通道开放剂盐酸埃他卡林神经药理作用机制的研究

来源 :南京医科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:dongfsq
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
ATP敏感性钾通道(ATP-sensitive potassium channel,KATP)是由调节亚基磺酰脲类受体(sulfonylureas,SUR)和通道形成亚基内向整流钾通道(inwardly rectified potassium channel,Kir)按1:1比例组成的异源性八聚体(SUR/Kir6.X)。细胞内ATP和ADP浓度变化调节KATP活性,KATP将心肌、血管平滑肌、骨骼肌、神经元和内分泌细胞的代谢和电活动偶联起来,并在这些组织发挥重要的生理学和病理学调节作用。自90年代末开始,我国学者相继开展了相关研究。根据学术研究的成果,以KATP为靶标,我们自行设计、合成了具有KATP开放剂作用特征的脂肪仲胺类小分子化合物盐酸埃他卡林(Iptakalim hvdrochloride,Ipt),包括电生理学、药理学研究和受体结合实验在内的系列研究工作已确认其为新型KATP开放剂。与现有KATP开放剂相比,Ipt具有如下的优势和特色:1) 不同于目前所知的开放剂,属新结构化合物(已申请专利,公开号:CN1365966);2) 易透过血脑屏障,使得在整体动物模型上开展系统研究工作成为可能,对中枢神经系统疾病具有实际的研发价值;3) 使用不扩张血管和降低血压的剂量,通过全身给药即可产生确切的神经保护作用,预示其具有疗效显著、
其他文献
目的:分析高脂血症性急性胰腺炎临床治疗方法及效果分。方法随机将我院收治的60例患者分为对照组和观察组,临床对对照组患者主要采用常规治疗方法治疗,对观察组患者在常规治
目的 分析延续性护理在泌尿造口患者术后的应用效果。方法 选择2016年1月至2017年1月在我院行全膀胱切除腹壁永久性泌尿造口患者37例为观察组,选择同期在我院行全膀胱切除腹
近年来在肛肠学术界对痔的认识不断更新,对痔的治疗提倡一种新的理念:无症状的痔无需治疗,痔的治疗目的重在消除、减轻其症状,而非“根治”。2007年12月~2008年6月,笔者采用口服地
目的 分析血液检验在贫血诊断与鉴别诊断中的价值。方法 选取我院2010年5月至2011年5月进行血液检验的贫血患者80例,根据贫血类型将其分为缺铁性及地中海贫血组,比较两组血液
回 回 产卜爹仇贱回——回 日E回。”。回祖 一回“。回干 肉果幻中 N_。NH lP7-ewwe--一”$ MN。W;- __._——————》 砧叫]们羽 制作:陈恬’#陈川个美食 Back to yield
发展、壮大农村经济,提升农民生活品质,是新农村建设的基本课题;而建构完善的流通体系则是搞活农村经济,解决农村问题的关键。但是,当前江西新农村建设中对于流通的发展关注比较少
目的探讨尿液中黏液丝和上皮细胞对UF-1000i全自动尿沉渣分析仪测定管型结果的影响。方法用显微镜检查的上皮细胞、各种管型尿、黏液丝的尿液和正常尿液结果与UF-1000i尿沉渣