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目的:本课题从中药苦味评价方法出发,初步建立基于电子舌的苦味药物掩味效果评价方法;并基于初步建立的方法,对多种不同掩味原理的代表性苦味抑制剂(BS)进行研究,并在此基础上探讨和揭示各类BS的掩味规律,为最终构建药物掩味技术体系奠定基础。 方法:1. 以盐酸小檗碱(BBR)为苦味模型药物,分别加入醋酸钠(NaAc)、2,4-二羟基苯甲酸(DA)、甜蜜素(SC)等苦味抑制剂,通过电子舌测定,根据主成分分析结果及苦距(D)、苦度降低距(D)、抑制率(Ir)等指标对比,判断各BS对BBR的掩味效果是否和志愿者口尝评价所得结果一致;并以穿心莲水煎液为模型药物进行验证,初步建立掩味效果的电子舌评价方法。2. 以 BBR、苦参碱(MAT)、咖啡因(Caffeine)、盐酸奎宁(Quinine)等不同的中药单体作为苦味模型药物,用电子舌测定,以D及Ir为评价指标,对以NaAc、DA、SC、腺苷-5-磷酸(AMP)、β-环糊精(β-CD)及阿魏酸钠(SF)为代表的 BS 进行掩味效果的评价和浓度筛选,并考察不同种类的BS联合使用的掩味效果,优选最佳的配伍方式及最佳的浓度配比。 结果:1. 电子舌对掩味效果评价的结果与口尝结果基本一致,以标准化后的电子舌数据进行二维空间的欧氏距离计算,所得结果与口尝平均苦度结果两者相关系数为0.994。2. (1)BS的初步筛选:由抑制率大小可知,NaAc除对BBR无效外(Ir=0),对其余单体的效果均较好(Ir>55%),其中对MAT抑制率达73%;DA对各单体均有较好的掩味效果,对MAT抑制率达69%;SC除对MAT效果一般外(Ir=35%),对其余各单体效果都较好(Ir>50%);(2)BS 的用量优化:对各单体的掩味效果较好的BS 的浓度为:0.3%的 SC(Ir>75%,MAT 除外)、0.3%的 AMP(Ir>55%,Caffeine除外)和0.04%浓度的DA(Ir>60%)(3)BS的配伍应用:①均匀设计:三种BS的浓度对掩味效果皆有显著性影响(P<0.05),其中,SC的浓度对结果影响最大,SF次之,β-CD最小;②正交设计:经方差分析,SC的浓度对掩味效果有显著性影响(P<0.1),而SF及β-CD的浓度对结果无显著性影响(P>0.1)。 结论:1. 本实验所用电子舌评价掩味效果的方法,可做为药物掩味效果评价的新技术、新方法对苦味药物的掩味展开研究。2. ①同一种 BS 对不同单体的掩味效果不同,NaAc和DA对MAT的掩味效果较好;SC对各单体都具有掩味作用,但对MAT的作用稍逊于其他单体。②BS的掩味效果大致随着浓度的增加而增加,但并不是浓度越大越好,在实际工作中,掩味剂的添加要适量,建议各BS的用量:SC为0.3%、AMP为0.3%、DA为0.04%。③当不同的BS配伍使用时,各BS对两种单体掩味结果的影响趋势是相同的;在实际工作中,要选择合适的掩味剂进行掩味研究。