目的:盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride,LID)为酰胺类局麻药,属中效局麻药,水溶液稳定。本药安全范围大,起效快,能穿透黏膜,但半衰期较短。本课题采用经皮给药新技术,将盐酸利多卡因制备成缓释喷膜剂,喷出药物溶液铺展于用药部位后迅速挥干溶剂形成膜剂,方便应用于各个部位的患处,尤其是肘关节、膝关节等不平坦的部位。在快速起效止痛的同时又具有缓释长效的特点,预期为各种长期疼痛提供一种新的快速长效止痛用药,减少患者痛苦。方法:以药液喷雾面积为指标,筛选成膜材料;以药液喷雾面积、成膜时间为指标,采用单因素试验方法考察辅料用量;以药液喷雾面积、膜的透明度、膜的均匀度及膜的韧性为指标,采用正交试验方法优化处方;制成喷膜剂后,参考《中国药典》2015版制剂通则下有关喷雾剂的要求,考察制剂的喷雾性能和一般性质;采用超高效液相色谱法(UPLC)测定药物含量,对该制剂的初步质量标准进行了研究;采用Franze扩散仪与大鼠离体皮肤进行喷膜剂的体外扩散试验,测定药物的累积透过量与皮肤贮留量;采用裸鼠进行制剂的皮肤刺激性及过敏性试验;开展制剂的影响因素试验,考察制剂的初步稳定性。结果:1.通过所建立的成膜材料筛选方法,初步确定了本研究所要采用的辅料,包括水分散体NE30D、P407、PVA-1788、硅酮消泡剂和甘油。2.在所建立的液相色谱条件下,辅料不干扰LID的测定,方法准确度高;单因素及正交试验考察出了最优处方3.质量研究显示,制剂的喷雾效果较好,药液及药膜各方面性质良好,稳定性及适用性较强;成膜液及膜的体外透皮试验可以看出:制剂能速效,同时成膜后可以缓释,缓释过程符合Higuchi释药模型;通过裸鼠的皮肤刺激性及致敏性试验,初步认为本研究所做的盐酸利多卡因喷雾成膜液对皮肤没有刺激性和致敏性。4.影响因素试验可以看出,制剂的初步稳定性较好,储存时要避免高温。结论:本研究所制成的喷膜剂各方面较好,处方组成较合适,药液成膜后的膜较稳定;体外透皮结果提示制剂成膜前可速效,成膜后具有一定的缓释能力,为开发LID的长效制剂奠定了实验基础。