背景：雷公藤内酯醇,又称雷公藤内酯、雷公藤甲素,是从卫矛科雷公藤属植物雷公藤,昆明山海棠等植物中分离出来的一种含有3个环氧基的二萜内酯化合物。在传统中医中,雷公藤具有活血化瘀、清热解毒、消肿散结、杀虫止血等功效。近年来,国内外研究雷公藤内酯醇抗肿瘤机制方面的文献众多,特别是腹腔注射和静脉注射给药途径已有文献明确表明该药抗实体瘤的良好效果。预示该药具有进一步开发成治疗某些肿瘤的良好前景。目的：本实验研究观察针刺对单剂量注射雷公藤内酯醇的SD大鼠体内药代动力学特性的影响,为进一步对动物进行药理学和毒理学研究,以及为临床合理用药的安全性和有效性提供参考依据。方法：HPLC法以Hedera CN色谱柱(5um*200mm*4.6mm)为固定相,以60%水和40%的乙腈为流动相,流速：1.0 ml/min。柱温：40℃。紫外检测波长为217～221nm。取大鼠血浆或组织匀浆,加入一定体积的乙酸乙酯,旋涡混匀后离心,按一定比例吸取上清液。将上清液置于60℃氮气挥干仪上挥干,流动相溶解残渣,过滤后进样。选用SD大鼠按随机原则分成药物针刺组和对照组,经尾静脉注射单剂量雷公藤内酯醇后于不同时间点经断尾处采血,通过分析药代动力学参数,研究针刺对雷公藤内酯醇在大鼠体内药代动力学的影响。结果：在上述条件下,生物样品中的雷公藤内酯醇峰形良好,血浆中雷公藤内酯醇的最低检测浓度为0.01μg/ml。血浆样品提取回收率可达85.9%,组织样品提取回收率可达60～75%。日内和日间差异RSD均小于15%。各生物样品中雷公藤内酯醇的浓度与峰面积线性关系良好。结论：针刺对单剂量注射雷公藤内酯醇的在正常大鼠体内药代动力学特性优于未针刺的空白对照组正常大鼠体内药代动力学特性。