过渡金属催化碳氢活化反应具有原子利用率高、环境友好等特点，而逐渐成为有机化学研究的热门领域之一。磺酰胺类化合物具有抗菌、抗癌、利尿等生物活性，因此，高效的合成磺胺类化合物具有重要的应用价值。本论文主要研究了过渡金属催化活化芳烃邻位碳氢的磺胺化反应。　　首先，本论文概述了过渡金属催化活化碳氢反应的研究进展，从导向基团和催化剂两方面进行相关总结，提出并设计了一条高效合成磺酰胺类化合物的路线:以芳烃取代均三嗪化合物和磺酰胺类化合物为原料，以三嗪环为导向基团，通过醋酸铜催化活化芳烃碳氢键实现选择性合成邻位单取代磺酰胺衍生物，并对导向基团和反应条件进行摸索和优化，在最佳反应条件下合成了一系列新的磺酰胺类衍生物。研究发现，该反应适用于各类苯磺酰胺，且反应收率良好;当与三嗪环相连的芳烃上有供电子基取代时，反应收率较高，吸电子基取代时，反应收率中等。所有化合物通过IR、NMR、HRMS等进行了结构表征和确认。最后，所合成的磺胺类衍生物进行体外抗肿瘤活性实验，结果表明，部分化合物对人肺癌A549细胞和乳腺癌MCF-7细胞有较好的抑制作用。