Petasis反应是一种比较通用的多组分反应,可以合成多种不同类型的分子以及具有分子多样性的新颖结构与杂环结构,并且广泛运用于组合化学与药物化学中。本论文主要开展了4-取代-1,2-噁硼-2(5H)-2-醇的Petasis反应研究,成功实现了两类新反应：(1)通过胺促进4-取代-1,2-嗯硼-2(5H)-2-醇的Petasis反应“一锅法”制备2,5-二氢呋喃衍生物；(2)4-取代-1,2-噁硼-2(5H)-2-醇的Petasis反应区域选择性地合成二氢吡喃酮衍生物。并分别对两种反应的机理进行了探究。胺促进的4-取代-1,2-噁硼-2(5H)-2-醇与水杨醛衍生物的Petasis反应一锅法获得官能团化的2,5-二氢呋喃衍生物。该反应由烯基硼酸的Mannich反应与分子内SN2环化反应组成。该方法使用简单的起始原料,为合成取代的2,5-二氢呋喃衍生物提供了一种新途径。4-取代-1,2-噁硼-2(5H)-2-醇、乙醛酸与胺在不同条件下发生Petasis反应,“一锅法”高选择性地合成了3-氨基-3,6-二氢吡喃-2-酮与3-氨基-5,6-二氢吡喃-2-酮化合物。该反应过程由烯基硼酸的Mannich反应与内酯化反应组成。后者还包含一步胺作用下的碳碳双键的迁移反应。分离得到未环化产物,为机理的推测提供了有效证据。此外还分离得到两当量胺与两当量醛组分参与反应的产物,并对该反应提出了可能的反应机理。该方法利用简单的原料,采用简便的操作步骤,为合成二氢毗喃酮衍生物提供了新路线。综上所述,通过Petasis反应,合成了二氢呋喃与二氢吡喃酮两类化合物,为带有相关结构的天然产物和生物活性分子提供了一种新颖的合成方法。