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为了从植物中寻找新的抗肿瘤活性成分,对我国海南产番荔枝科紫玉盘属植物大花紫玉盘(Uvaria grandiflora)和光叶紫玉盘(U.boniana)的抗肿瘤有效部位进行了化学研究,共分离出40余种化合物,运用各种现代波谱技术和化学手段鉴定了全部化学结构,其中27种为新化合物,分属番荔枝内酯(Annonaceous acetogenins)和多氧取代环已烯两种结构类型。 从大花紫玉盘根茎乙醇提取物氯仿可溶部分得到25种成分,其中8种为新的番荔枝内酯,分别命名为大花紫玉盘素(uvarigrin)、大花紫玉盘脂素(uvarigranin)、大花紫玉盘素A~F(uvarigrandinA~F);9种为新的环已烯氧化物,命名为大花紫玉盘醇A~I(uvarigranol A~I);其余为已知化合物solamin、异去乙酰紫玉盘素、zeylenol、1-epizeylenol、zeylenyl-2,6-diacetate、β-谷甾醇、棕榈酸、十六酸甘油1-酯等。新化合物中,大花紫玉盘素为第一个应用单晶X-ray衍射结合缩甲醛、MTPA酯制备等化学方法确定全部六个手性碳绝对构型的新单THF番荔枝内酯;大花紫玉盘素A为一新的邻双THF番荔枝内酯;大花紫玉盘素B和C为新的单THF番荔枝内酯,它们的绝对构型也通过Mosher方法解决;大花紫玉盘素D为首次发现的具有四氢吡喃环的番荔枝内酯。 从光叶紫玉盘乙醇提取物氯仿可溶部分获得15种成分,其中3种为新的单THF番荔枝内酯,命名为光叶紫玉盘素(uvaribonin)、光叶紫玉盘酮(uvaribonone)和光叶紫玉盘脂素(uvaribonianin);7种为新的多氧取代环己烯类成分,命名为光叶紫玉盘醇A~G(uvaribonol A~G)。其余为已知化合物solamin,β-谷甾醇,胡萝卜甙,苯甲酸和十八酸甘油酯。 多氧取代环己烯是一类比较独特的天然成分,分子中多具有4个手性中心,立体化学多变。在彻底阐明分子相对构型基础上,首次将激发态手征性圆二色谱方法和Mosher方法运用于此类结构绝对构型的确定,成功地解决了大部分新化合物的绝对构型;对环已烯类的圆二色谱规律进行了总结。 体外人体肿瘤细胞抑制试验表明,番荔枝内酯类大多具有不同程度的抑制活性,为植物中的活性成分。对部分天然环己烯类成分进行了结构修饰,制备了一批新的具不同取代基和立体化学的衍生物供体外筛选,部分化合物显示较强活性,可望成为一类新颖的抗肿瘤先导化合物;经初步构效关系探讨,认为α,β-不饱和酮可能是该类化合物抗肿瘤有效基团。