金丝桃素为萘骈二葸酮类化合物,存在于贯叶连翘及同属植物。金丝桃素是贯叶连翘中最具生物活性的物质,可由两分子大黄素缩合而成。据研究证明,金丝桃素具有多种生物活性:(1)具有抗病毒活性,如有抗艾滋病人免疫缺陷病毒的作用、对口蹄疫病毒的抑制作用、提高血液制品的安全性、治疗白血病、对高致病性禽流感病毒杀灭性等作用;(2)金丝桃素具有抗肿瘤性;(3)金丝桃素具有抗抑郁症的作用。此外余丝桃素还有治疗痢疾、腹泻、胃病,创伤收敛,口服或外用可治疗牙痛等。本文通过对金丝桃素的全合成路线研究,综述并设计了可行的几种合成路线及方法,通过比较选用以中药虎杖为原料通过醇提法得到大黄素,然后以大黄素为原料,通过还原、光照缩合为金丝桃素的路线。本文对金丝桃素的合成进行了研究,同时对金丝桃素的应用及前景给予展望。通过红外、质谱、核磁等分析手段对合成的化合物的结构表征,结果表明所得的产物符合目标产物,所合成的化合物的结构、性能指标与设计目标要求一致,可以预测以大黄素为初始原料合成金丝桃素的路线设计方案切实可行性。