以DNA为作用靶点的萘酰亚胺衍生物是一类具有多种生物活性的有机化合物,广泛应用于抗肿瘤、抗菌、化学传感器以及荧光探针等多方面。由于其药理活性强、合成过程简单,近年来萘酰亚胺衍生物吸引了广大研究者的目光,但有关双萘酰亚胺衍生物“连接臂”对化合物与DNA相互作用的影响鲜见报道。本文重点研究了不同长度烷基异硫脲阳离子及同等长度不同异硫脲取代基的连接臂对双萘酰亚胺衍生物与DNA相互的影响,为进一步设计合成高效、特异的新型萘酰亚胺衍生物提供实验依据。本论文通过紫外可见吸收光谱、荧光光谱和圆二色谱等方法分析了连接基不同的三种系列新型萘酰亚胺衍生物(MN2-MN6, DN2-DN6及AITHN、BITHN、PITHN、 PyITHN、DN6、DNT6)与DNA的相互作用,结果表明：单萘酰亚胺衍生物MN2-MN6与DNA的结合作用明显弱于双体DN2-DN6;双萘酰亚胺衍生物与DNA之间存在嵌入结合与静电结合两种作用方式；嵌入作用强度与连接基的长度和取代基有关,其中DN6和AITHN的嵌入能力较强,这是因为烷基异硫脲连接基越长,或取代基空间体积越小,化合物的柔性就越强,空间结构也更灵活,这使化合物嵌入DNA碱基对时可以转换为最佳的空间结构方式；而静电结合则与连接基所带电荷有关,因其作用强度受体系温度和酸碱度等影响较大,故各化合物强度不一。采用MTT法和琼脂糖凝胶电泳考察双萘酰亚胺衍生物对细胞生长的影响及其对DNA拓扑异构酶Ⅰ的抑制作用。结果表明,烷基异硫脲阳离子连接基越长对细胞生长的抑制作用越强,即DN6>DN5>DN4>DN3>DN2;而连接基长度相同、异硫脲取代基不同的6种双萘酰亚胺衍生物(AITHN、BITHN、PITHN、PyITHN、DN6和DNT6)对细胞也有不同程度的抑制作用,其中AITHN和DN6作用较强,表明异硫脲S原子上取代基较小的化合物对细胞生长的影响偏大；10种双萘酰亚胺衍生物均不能与DNA和拓扑异构酶Ⅰ形成三元复合物,对拓扑异构酶Ⅰ没有抑制作用。