黄酮类化合物是一种广泛存在的天然化合物,自然界中含量较高,种类多样。研究表明,黄酮类化合物具有多种生物活性,包括抗肿瘤和抗癌活性、抗氧化活性、抗炎抗衰老活性、抗菌以及抗病毒活性等,近来发现部分黄酮类化合物也表现出抗HIV活性。因此,黄酮类化合物具有广阔的临床药用和食品保健应用前景。但是,黄酮类化合物自身也存在着一定的缺陷,主要是由于其水溶性较差,制约着黄酮类化合物的体内研究；另外,黄酮类化合物尽管有一定的生物活性,但是其活性与顺铂、喜树碱、紫杉醇等相比还有一定的差距。因此,通过对黄酮类化合物的修饰来提高其临床应用的可能和改善生物活性成为了研究的热点和重点。槲皮素、山奈酚和木犀草素是自然界中三种含量较高的黄酮类化合物。这三种化合物均具有黄酮类化合物的一般生物活性,尤其以抗肿瘤活性最为突出。很多研究者也对这些化合物的生物活性进行了报道,也有部分研究者对其进行了修饰改性,但是总体上对其衍生化的研究还不够深入。本论文共有六章,在第一章里介绍了目前黄酮、槲皮素、木犀草素和山奈酚的生物活性和衍生化研究进展。第二章介绍了本实验以槲皮素为研究对象,通过酯化、酰化、醚化、氢化及引入杂原子等等方法,合成了10个槲皮素衍生物,包括一个含氮的槲皮素衍生物(6’-哌啶基槲皮素),其抗HIV活性实验表明该化合物具有一定的抗HIV活性,其活性比本课题组分离得到的其它天然黄酮的活性高。第三章介绍了木犀草素的衍生化反应,合成了6个木犀草素衍生物。第四章介绍了山奈酚的衍生化反应,合成了6个山奈酚衍生物。第五章介绍了一个新骨架双黄酮的合成。根据文献研究结果,该双黄酮化合物可能具有一定抗菌和抗炎活性,尤其是对金色葡萄球杆菌,其进一步的活性测试正在进行之中。第六章对本论文的实验部分进行了总结和讨论。