光动力疗法是经过临床认可的一种治疗肿瘤的低侵袭性的新型方法。与传统治疗恶性肿瘤的方法相比,光动力疗法具有选择性强、可重复治疗、治疗费用低、全身副作用小等优点。但是光动力疗法仍然面临着组织穿透能力有限、乏氧组织的耐受性、光敏剂靶向性差等巨大的挑战。光敏剂是光动力疗法的关键因素之一,发现光毒性强、特异性好、暗毒性低、体内清除率快的理想型光敏剂一直是肿瘤光动力治疗领域的研究热点。二氢卟吩e6作为叶绿素a的降解产物之一,由于其特殊的光谱性质、较高的单线态氧产率,且结构存在多个可修饰位点,一直受到广泛关注。5-氨基乙酰丙酸（5-ALA）是一种内源性物质,在细胞内参与血红素循环,生成具有光敏作用的原卟啉IX（PPIX）。外源性的5-ALA已经作为第二代光敏剂广泛应用于皮肤科治疗光化性角化病等疾病。但由于5-ALA的不稳定性和高亲水性,极大地限制了其跨膜能力,降低了生物利用度。因此,本论文将二氢卟吩e6与5-氨基乙酰丙酸经过共价键偶联得到了6个基于二氢卟吩骨架的新型光敏剂2a-2c、3a-3b和4a。对6个化合物进行光物理性质、光化学稳定性、单线态氧量子产率、细胞摄取率、细胞毒性等方面的研究。结果发现,这些化合物均保留了二氢卟吩的光谱性质,含甲酯基团的化合物比含游离羧酸基团的化合物具有更强的光化学稳定性和更高的细胞摄取率,且具有较强的光毒性。化合物2c、3a和4a的光毒性明显优于二氢卟吩e6,IC₅₀达到了亚微摩尔级,其中4a的光毒性最高,是二氢卟吩e6的152倍。研究结果表明,5-ALA功能基团的引入能显著提高二氢卟吩e6的光动力活性,是一类有潜在治疗作用的新型光敏剂。