C-C键和C-O键的合成反应在现代有机合成领域中具有非常重要的地位。在药物化学和有机化学中,一些结构复杂的药物分子、天然产物、有机材料中的重要结构骨架以及有机合成中间体等迫切需要简便、高效、实用的合成新方法。传统的方法合成C-C键和C-O时,一般使用价格较昂贵的金属催化剂,且常伴有金属残留等难题,或者需要多步转化,且其过程中会产生较多的副产物,这些与现代的“绿色化学”和原子经济的要求不相符。因此,以廉价易得的金属催化碳碳键以及碳氧键,甚至无金属催化C-C键和C-O键代表了该区域未来发展的方向。上述领域研究无论是在有机化学理论的发展,还是在化学工业的应用上,都具有极其深远的意义。因此,探索新的C-C键和C-O键形成方法成为当前化学工作者关注的焦点。文献报道的C-C键构建方法,主要是以卤代烷基化、Minisci反应以及由C-H键直接构建C-C键等反应为主。利用C-H键构建C-C键时,不仅缩短了反应的时间和反应步骤,所需要的条件也不会太苛刻,并且还可以得到很多使用经典的方法难以得到的化合物。C-H键直接构建C-C键时,可以将一些复杂的官能团直接引入到目标化合物中,例如将羰基引入到复杂化合物中,不仅增加复杂化合物的脂溶性,还可以增加复杂化合物的生物活性,最重要的是羰基还原后,可以得到羟基类的复杂化合物,进一步拓展复杂化合物的用途和作用。因此,使用C-H键构建C-C键,得到越来越多化学家的青睐。在目前报道的C-O键的构建方法中,主要的合成方法是羟基化、羰基化、醚化以及酯化等。其中,酯基包括了甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基等化学基团,这些基团在药物化学以及合成应用中占据很重要的地位。这些基团不仅可以活化药物分子,还可以增加其脂溶性,促进药物的吸收、代谢、排除等,并且,该基团也是很好的保护性基团。因此,在构建C-O键时,酯基化的基团成为现代的研究热点。芳香杂环化合物,如苯并噻唑、喹啉、苯并咪唑、吡咯并嘧啶、吡啶、嘧啶等,因其和生物体中的某些功能分子结构相似,具有很好的生物活性,因此在药物、农药等领域中占有很重要的地位,例如,苯噻草胺是防除禾本科杂草的典型农药,喹啉类药物氯化奎宁、伯胺喹宁是治疗疟疾的特效药物,双杂环哌嗪类(代表化合物U87261)是抗艾滋病毒的典型代表之一,苯并咪唑类化合物如阿司咪唑是治疗过敏性炎症的代表药物,奥美拉唑是治疗胃溃疡最常见、最普遍的药物。苯并杂环化合物的用途十分广泛,表现出来的生物活性也吸引了更多的研究者。喹啉类结构的化合物在药物和工业生产中有非常重要的地位,不仅是冶金、染料、聚合物及农用化学品工业的重要中间体,也可以作为消毒剂、防腐剂、抗菌杀菌抗过敏药物、强心药物等渗透人们的生活中。因此,研究开发更多结构新颖、生物活性高的化合物,具有重大的理论和应用价值。本文主要详细介绍了两类C-H键活化的应用。第一类,是通过C-H活化来对苯并噁唑类化合物进行烷基化;第二类,是通过C-H键活化对8-酰胺基喹啉类化合物的5-位定向引入酯基。