目前对环脲类药物的研究主要集中在五元环脲类和七元环脲类，而对其他环脲类的研究较少。但是这类药物所涉及的靶点及疾病较多。包括有对抗真菌，抗病毒，抗肿瘤，抗骨质疏松等药物的研究。　　本论文以HIV蛋白酶和人类肠道病毒71型(EV71)与柯萨奇A16病毒的VP1蛋白为靶点合成了一系列的环脲类化合物并对这些化合物进行了生物活性测试。　　HIV蛋白酶是目前治疗艾滋病的主要靶点之一。Dupont-Merck公司的研究人员研究合成的DMP850和DMP851显示很高的HIV蛋白酶亲和力具有非常好的抗HIV病毒活性，已作为艾滋病第三代临床候选化合物进行研究。我们以这两个化合物的七元环脲结构为母核合成了7个P1/P1对称取代和非对称取代的化合物以改善水溶性和抑制活性并对这些化合物进行了体外测活。　　人类肠道病毒71型与柯萨奇A16病毒颗粒呈正二十面体结构，整个病毒壳层由六十个原体(protomer)组成，每一个原体是由VP1，VP2，VP3和VP4这四个蛋白亚基组成。而VP1中含有一个疏水口袋与病毒脱衣壳过程密切相关。通过设计特异性的抑制剂，结合在VP1的保守疏水口袋中，能够抑制肠道病毒的脱衣壳过程。以此为据本论文设计合成了14个带有肟醚结构的五元环脲类化合物并对这些化合物进行了体外抗EV71和CAV16活性的测试。其中化合物21a的IC50为47.6pM。