青藤碱是从中药青风藤中分离得到的一种生物碱,具有抗炎、免疫抑制、镇痛、降压、控制心率失常等药理作用。青藤碱单体的活性较弱,使用剂量大,并且体内作用机制不明确。我们课题组发展的吡嗪衍生物1020和衍生物YL064等能显著抑制炎症因子。本论文以探索青藤碱的作用机制和靶点为研究目的,针对青藤碱衍生物YL064开展了分子探针的合成和应用研究。通过设计和优化,先后完成了从最初的光亲和标记探针化合物108到生物素标记探针化合物123和124、荧光标记探针化合物143及生物素标记的无效化合物149、生物素标记对照化合物158的合成。多发性骨髓瘤细胞抑制活性测试发现,生物素标记的化合物124对多发性骨髓瘤细胞的凋亡有很好的效果;通过设计的生物素标记的无效化合物149的活性数据也验证了在青藤碱衍生物C10位芳巯基很有可能是多发性骨髓瘤细胞凋亡的关键基团;通过对照化合物158与化合物124的活性对比,将解释YL064中共轭的C-C双键是否对蛋白的捕获起了关键作用。