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目的：蒿甲醚(Artemether)为青蒿素的脂溶性衍生物,在临床上治疗恶性疟和脑型疟有显著疗效。近年的研究发现,青蒿素及其衍生物有明确的抗肿瘤和抑制肿瘤血管生成的作用。本项研究根据青蒿素及其衍生物所具有的抗肿瘤和抑制肿瘤血管生成作用,及其能透过血脑屏障进入脑组织的药代动力学特性,研究蒿甲醚作用于人脑胶质瘤体内及体外的作用效果,为胶质瘤的治疗提供一种新的思路和手段。方法：体外培养人脑胶质瘤细胞株U251,药物蒿甲醚作用后分为两组：蒿甲醚组和对照组。四甲基偶氮做盐(MTT)法分别检测各组细胞增殖和抑制情况；使用Trans-well法检测两组细胞的侵袭及迁移能力；使用透射电镜和流式细胞仪对两组细胞的凋亡情况进行定性和定量检测；通过蛋白质印迹法对两组细胞中靶基因(Bcl-2,VEGF和MMP-2,MMP-9,MMP-4,APl5及c-MET)蛋白的表达量进行检测。建立小鼠皮下模型,对小鼠进行分组：蒿甲醚组,顺铂组及阴性对照组。采用灌胃给药法持续给药。观察各组小鼠生存状态,记录小鼠体重及肿瘤体积,计算抑瘤率并绘制曲线,比较各组小鼠的抑瘤情况。肿瘤组织进行苏木精-伊红染色(HE染色)和免疫组织化学染色,比较各组小鼠肿瘤生长状况和血管内皮生成在肿瘤细胞的表达状况。结果：1,蒿甲醚能够抑制脑胶质瘤细胞U251的增殖并且呈剂量和时间的作用关系(P<0.05)。蒿甲醚组及对照组相比,蒿甲醚组细胞的生长、增殖、迁移及侵袭等能力得到了明显的抑制,而细胞的凋亡比率增加,并发生了细胞Go/G1期阻滞,统计学差异显著(P<0.05)。2,小鼠皮下模型建立结果,蒿甲醚最适剂量组的小鼠状态比较良好,高剂量组小鼠状态比较低糜,阴性对照组的小鼠表现出不活跃状态,从肿瘤体积和大小看,高剂量组的和最适剂量组的差别不大,两组的肿瘤体积和大小都比阴性对照组小,差异显著(P<0.05),但高剂量对小鼠的状态有影响。3,HE染色结果显示阴性对照组的脑胶质瘤细胞密集成群,呈短梭或不规则形,向脑组织呈浸润性生长,其肿瘤细胞密集程度明显高于其它各实验组。从免疫组化染色结果可见,阴性对照组的血管密度要高于其他实验组。结论：蒿甲醚能够降低靶基因VEGF,MMP-2, MMP-4,MMP-9, c-MET,API5及Bcl-2的表达和抑制肿瘤细胞的增殖、转移及迁移,参与脑胶质瘤细胞凋亡的调控机制。蒿甲醚能够抑制肿瘤细胞增殖,转移的机制是透过血脑屏障抑制血管的生成,这为蒿甲醚的临床抗癌药物开发提供了依据,也从另一个层面显示了青蒿素及其衍生物不仅有抗疟活性,还具有广谱的抗癌效果。