【摘 要】
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根据氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制和构效关系,设计并合成了16个7-(4-取代-1-哌嗪基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物.所有化合物均有为首次报道,并
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根据氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制和构效关系,设计并合成了16个7-(4-取代-1-哌嗪基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物.所有化合物均有为首次报道,并进行了体外抑菌试验研究.该文提供了目标化合物和主要中间体的合成方法.体外抑菌试验表明:大部分化合物对供试的10种常见致病菌有较好的抑制作用,所用的细菌为大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、巨大芽孢杆菌、荧光加单胞杆菌、绿脓杆菌、肺炎杆菌、阴沟杆菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌.其中化合物Ⅱ<,1>、Ⅱ<,2>、Ⅱ<,3>、Ⅲ<,3>对供试菌的体外抑菌活性较强.
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