本论文以三氟苯嘧啶为先导化合物,通过活性拼接原理,引入磺胺结构,设计合成了33个含磺胺的咪唑并[1,2-a]吡啶类介离子化合物。以蚕豆蚜虫为供试对象,采用喷雾法测试了目标化合物的杀虫活性;以番茄斑萎病毒（Tomato spotted wilt virus,TSWV）、马铃薯Y病毒（Potato virus Y,PVY）为研究对象,采用半叶枯斑法测试了目标化合物的抗病毒活性。并基于目标化合物抗PVY保护活性的抑制中浓度(EC50)值构建了三维定量构效关系分析（3D-QSAR）,基于此,得到了更高活性的化合物A33。此外,通过防御酶活性测试以及蛋白组学研究对目标化合物A33进行了抗PVY保护活性初步作用机制研究。本论文工作总结如下:1.以三氟苯嘧啶为先导化合物,引入具有抗病毒活性的磺胺结构单元,设计合成了33个含磺胺的咪唑并[1,2-a]吡啶类介离子化合物,并通过~1H NMR、13C NMR、HRMS进行结构表征,确定目标化合物A1-A33的结构。2.以心叶烟为枯斑寄主,采用半叶枯斑法在500 mg/L浓度下测试了目标化合物A1-A33的抗TSWV的病毒活性,实验结果表明,大部分目标化合物的抗TSWV活性一般,其治疗、保护、钝化活性均未超过宁南霉素（59.6%、65.6%、67.2%）,但有部分化合物如A10、A12、A13、A14、A15、A21、A22、A24、A29、A32的治疗、保护、钝化活性优于病毒唑（41.2%、43.8%、48.7%）。3.采用半叶枯斑法,以苋色藜为枯斑寄主,在500 mg/L浓度下测试了目标化合物A1-A32的抗PVY的活性。实验结果表明,化合物A13（49.9%、61.0%、83.0%）、A31（53.9%、61.3%、81.5%）的治疗、保护、钝化活性均优于宁南霉素（47.2%、50.1%、81.4%）。大部分目标化合物抗PVY的保护EC50值优于宁南霉素（432.2 mg/L）,其中化合物A4、A5、A13、A15、A31的EC50值分别为199.2、161.3、205.4、218.8、149.3 mg/L,显著优于宁南霉素。4.基于该系列化合物的抗PVY保护活性的EC50值,构建了三位定量构效关系（3D-QSAR）模型,比较分子场分析（Co MFA）模型的交叉验证系数（q~2）和非交叉验证系数（r~2）分别为0.618、0.929;比较分子场相似性指数分析（Co MSIA）模型的q~2、r~2分别为0.687、0.937,说明该模型可靠且具有较好的预测能力。等势图分析表明,含磺胺的咪唑并[1,2-a]吡啶类介离子化合物的抗病毒活性主要受立体场和静电场的影响。基于该模型,进一步设计合成了化合物A33,实验结果表明,化合物A33的保护活性的EC50值为117.9 mg/L,显著优于宁南霉素（432.2 mg/L）。5.基于化合物A33的抗PVY的保护活性,对其进行了防御酶活性测试以及蛋白组学研究。实验结果表明,化合物A33可以通过提高烟草防御酶活性以及上调糖酵解/糖异生途径相关蛋白来增强自身防御力,从而抵御病毒的侵染。