钙通道阻滞剂(CalciumChannelBlocker,CCB)自二十世纪60年代初期Fieckenstein最先发现CCB抗心绞痛作用到70年代CCB应用于高血压的治疗以来，CCB的研制和生产已取得重大进展，成为四大抗高血压病一线药物中最重要的种类之一。多年来，通过科学家们对苯并卓酮的生理活性的研究，发现作为长效CCB的主要成员苯并卓酮类化合物，在国内尚未普遍应用。但由于其对轻中度高血压，安全可靠，副作用小成为抗高血压的首选药物之一，所以，苯并硫氮卓酮类药物的合成成为化学和药物工作者们十分关注的热点。作为苯并硫氮卓酮类药物的代表药——地尔硫卓，它的研究进展对于我们构筑目标化合物分子给予了有益的启示。 为了寻找具有新型抗高血压类药物，我们在分析了地尔硫卓和具有CCB作用的苯并卓酮类化合物的结构特征，并结合本课题组以前的工作把合成2-取代-1-硫4-氮杂萘-3酮衍生物作为本课题的目标化合物。期望目标化合物具有良好的钙拮抗作用，成为新型抗高血压类药物，同时由于本课题组一直在研究杂卓类化合物的抑菌活性，我们也探索了目标化合物的抑菌性能。 论文的主要工作包括： (1)本论文从顺丁烯二酸酐出发，经Friede-Crafts酰基化反应和环加成反应合成了七个全新的衍生物，并用元素分析、红外、质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱等对化合物的结构进行了表征，确定了其结构。 (2)通过单晶X-射线衍射法研究了产物的立体结构，说明产物中的六员环结构的高度稳定性，为进一步研究其生理活性和结构的关系打下了基础。 (3)抑菌活性研究实验表明：化合物Ⅱa对金黄色葡萄球菌有抑制作用，对白色葡萄球菌，大肠杆菌，白色念珠菌没有明显的抑制作用。 (4)对各步反应进行了深入的研究和探讨，发现溶剂的比例和反应温度对产率具有明显的影响。