本论文分为两大部分： 第一部分：对尿嘧啶类衍生物5-甲氧基尿嘧啶和5-甲基尿嘧啶的合成进行了研究，并分别进行了工艺优化设计，使这两个化合物的合成总收率均比原来提高。 第二部分：研究有关四嗪类衍生物的合成，并考察其抗肿瘤活性。 本论文分别通过三条不同的路线合成了1，4-二氢-3，6-二甲酸-s-四嗪的衍生物：(1)通过1，4-二氢-3，6-二甲酸-s-四嗪与氯化亚砜和相应的醇反应，制备了四个新化合物；(2)合成1，4-二氢-3，6-二甲酸甲酯-s-四嗪，在催化剂的作用下，与高沸点的醇进行酯交换反应，合成了四个新化合物；(3)合成1，4-二氢-3，6-二甲酸甲酯-s-四嗪后，与胺进行氨解反应，合成三个新的1，4-二氢-3，6-二甲酰胺-s-四嗪化合物。新化合物分别通过MS、~1HNMR、IR和元素分析进行结构表征。 由中国科学院上海药物研究所对上述合成的新化合物进行了初步筛选，但这些化合物的抗肿瘤活性并不理想，只有一部分化合物在高浓度时有一定的抗肿瘤活性。