四乙酰核糖结晶母液的利用研究

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1,2,3,5-四-O-β-D-呋喃核糖是一种重要的医药中间体,工业上常通过裂解核苷,再经结晶法分离得到产物。而结晶后弃去的母液,不仅造成了资源的浪费,还加大了污水的处理难度。经分析发现被弃母液中仍有4.4~8.4%的1,2,3,5-四-O-乙酰基-α-D-呋喃核糖。为了减少废弃物,变废为宝,本论文对四乙酰核糖结晶母液中的1,2,3,5-四-O-乙酰基-α-D-呋喃核糖的利用进行了研究。  本论文以四乙酰核糖结晶母液为原料来源,进行了以下研究:(一)以α-四乙酰核糖和1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯为原料经缩合、氨解制得利巴韦林,收率92.4%;(二)以α-四乙酰核糖和苯骈三氮唑为原料经缩合、氨解制得1-(2,3,5-三-羟基-β-D-呋喃核糖基)苯骈三氮唑,收率75.4%;其中间体1-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)苯骈三氮唑经裂解可以得到1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖,收率96.7%;(三)以α-四乙酰核糖为原料,在催化剂的作用下转化为1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖,收率99.7%。  本论文所提供的回收利用四乙酰核糖结晶母液的方法,具有操作简单,原料廉价易得,产品收率高等优点。并且所得产物利巴韦林、1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖以及1-(2,3,5-三-羟基-β-D-呋喃核糖基)苯骈三氮唑都有非常广泛应用。
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