【摘 要】
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呋喃并喹啉骨架广泛分布于芸香科和茄科植物,是许多生物碱中非常重要的骨架。含有这类骨架的化合物具有广泛的药物活性和生物活性,例如,抗菌、抗肿瘤或止吐。其中,呋喃[3,2-b]喹啉骨架是一类十分重要的呋喃喹啉骨架,但是其合成方法较少。传统合成方法是酸或碱的促进下的Pfitzinger反应和Niementowski反应,但是这类方法存在操作步骤繁琐或底物适用性差的缺点。在过去几十年间,通过杂环氮氧化合物
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呋喃并喹啉骨架广泛分布于芸香科和茄科植物,是许多生物碱中非常重要的骨架。含有这类骨架的化合物具有广泛的药物活性和生物活性,例如,抗菌、抗肿瘤或止吐。其中,呋喃[3,2-b]喹啉骨架是一类十分重要的呋喃喹啉骨架,但是其合成方法较少。传统合成方法是酸或碱的促进下的Pfitzinger反应和Niementowski反应,但是这类方法存在操作步骤繁琐或底物适用性差的缺点。在过去几十年间,通过杂环氮氧化合物的1,3-偶极环加成反应成为在杂环上引入一个复杂的官能团一个有力的手段。其中,烯烃作为偶合子与杂环氮氧化合物发生1,3-偶极环加成反应,可以通过异噁唑烷的N-O键断裂,伴随氢迁移得到C2官能团化的含氮杂环化合物,或者通过[1,5]-重排随后N-O断裂得到呋喃并含氮杂环类化合物。本文,我们主要研究了在碘单质促进下,以马来酰亚胺和喹啉氮氧化合物作为底物,通过碘化、[3+2]环加成反应和亲核加成的串联反应“一锅”合成含有呋喃[3,2-b]喹啉骨架和C2马来酰亚胺取代喹啉骨架的多杂环(Scheme 1)。据我们所知,这类新颖的多杂环还未报道过。该方法一锅法形成了两个C-O键、三个C-C键和一个季碳中心,为从简单易得的底物出发直接构筑具有药物活性的多杂环提供了一个可行的手段。根据机理探究实验结果和文献调研,我们推测可能的反应机理如下(Scheme2):
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