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本论文一共分为三章。第一章介绍了金丝桃属植物元宝草(Hypericum sampsonii)的化学成分和生物活性研究,并对从元宝草中分离得到的五个新骨架多环多异戊烯基间苯三酚衍生物(PPAPs)的生源途径进行了探讨；第二章介绍了金丝桃属植物黄海棠(Hypericum ascyron)的化学成分和生物活性的研究；第三章主要对迄今为止文献报道的天然PPAPs进行了综述。金丝桃属(Hypericum)隶属于藤黄科(Guttiferae),约有400种,除南北两极地或荒漠地以及大部分热带低地外世界广布。我国约有55种8亚种,全国各地都有分布,但主要集中在西南地区。元宝草分布于我国陕西以南至江南各省,具有清热解毒,通经活络,凉血止血等作用,作为传统中草药被用来治疗背痛、烧伤、腹泻和疱疹等。黄海棠分布于东北和黄河及长江流域,生于山坡林下或草丛中,枝条可治疗头疼吐血,种子可治疗胃气痛。通过各种色谱分离技术,波谱分析和晶体X-衍射等手段,从元宝草乙醇提取物中分离鉴定了72个化合物(新化合物38个),包括多种骨架结构的PPAPs、甾体、口山酮和其他类型化合物。新化合物1-5(hyperisampsins A-E)为具有[6.3.1.13,10.03,7]环系的全新金刚烷骈合五元碳环的新骨架化合物。通过计算ECD、单晶衍射以及对比CD谱图等方法,我们确定了包括化合物2在内的二十余个新化合物的绝对构型,这对于绝对构型十分难以确定的PPAPs来说是一个巨大的进步。通过各种色谱分离技术、波谱分析和晶体X衍射等手段,从黄海棠乙醇提取物中分离鉴定了18个化合物,其中新化合物9个。新化合物主要是稀有的具有螺环骨架结构的PPAPs和一个A环C-3和C-4位开环的齐墩果烷型三萜(15)。化合物15(3,4-seco-olean-13(18)-ene-12,19-dione-3-oic acid)是首个具有烯二酮结构单元的A环C-3和C-4位开环的三萜。另外,对部分新化合物进行了体外细胞毒活性和抗HIV活性筛选。大多数化合物表现出了一定的细胞毒活性,其中化合物43活性非常显著,其中对HL-60,SMMC-7721,A-549以及MCF-7的ICso分别为0.56,0.58,0.53和0.88pM。新骨架化合物hyperisampsin A (1)表现出较好的抗HIV活性,ECso和选择性指数分别是0.97,μM和7.70,值得深入研究。本文对湖北大别山地区所产元宝草和黄海棠化学成分进行了系统研究,其化学成分与前人研究有一定相似性,同时也发现了大量更为新颖的PPAPs,丰富了PPAPs的骨架类型,为PPAPs绝对构型的确定提供了指导和依据,深化了对金丝桃属植物化学成分的认识,为进一步开发利用金丝桃属药用植物奠定了化学基础。