结肠定位传递系统是近二十年来药剂学中一个备受关注的热点领域。它不仅为蛋白质、多肽类药物的口服给药提供了可能性，而且在治疗局部结肠疾病方面也具有独特的优势。本文以治疗结肠炎症性疾病(IBD)的常用药物5-氨基水杨酸(5-ASA)为模型药物，采用挤出—滚圆技术和流化床包衣技术制备出了一种新型的结肠定位传递给药系统。本文综述了结肠定位传递系统领域的研究进展和IBD患者结肠生理特征的改变，讨论了这些变化对设计结肠传递系统的影响。本研究所涉及的结肠定位传递系统是微丸释药系统，它是一种多单元的给药系统。此传递系统的释放行为为双模式模型，即在上部胃肠道不释放，一旦药物进入结肠，开始恒速释放，提高了药物在结肠中的浓度，减少了药物的副反应以及胃、小肠对药物的降解。在处方前研究中，本文考察了5-ASA的稳定性，建立了用于含量测定和释放度考察的紫外分析方法，并建立了高效液相色谱测定5-ASA体内药物动力学方法。本研究采用挤出滚圆技术制备微丸丸芯，采用流化床包衣技术制备药物包衣微丸，以HPMC和微粉硅胶Aerosil R972的混合物作为溶胀控释层，在该层外，以乙基纤维素水分散体Surelease为时滞层包衣材料。通过调整溶胀控释层混合物的比例、型号及时滞层的包衣厚度，制备5-ASA时控结肠定位控释释药系统。体外溶出试验显示，制剂前5小时药物释放量不足5％，在5小时时滞后以近恒速释放药物。大鼠体内药物动力学结果显示：制剂的结肠相对靶向释药指数DDI为12.48。以上研究均证明了该传递系统具有良好的结肠定位性能。