【摘 要】
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研究发现,蛋白酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)共同来调节人体内蛋白酪氨酸残基的磷酸化水平。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)属于蛋白酪氨酸磷酸酶家族。相关研究显示,蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有拮抗胰岛素和瘦素信号通路的作用。因此,PTP1B从发现至今一直被作为治疗2型糖尿病和肥胖症的靶点。由于PTP1B抑制剂对蛋白酪氨酸磷酸酶选择性较差,及抑制剂本身理化性质的限制,目前只有两
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研究发现,蛋白酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)共同来调节人体内蛋白酪氨酸残基的磷酸化水平。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)属于蛋白酪氨酸磷酸酶家族。相关研究显示,蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有拮抗胰岛素和瘦素信号通路的作用。因此,PTP1B从发现至今一直被作为治疗2型糖尿病和肥胖症的靶点。由于PTP1B抑制剂对蛋白酪氨酸磷酸酶选择性较差,及抑制剂本身理化性质的限制,目前只有两个PTP1B小分子抑制剂进入了临床试验阶段。开发新的特异性的PTP1B抑制剂仍然具有广阔的前景。PTP1
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背景干扰素-α(interferon-α,IFN-α)是经典的固有免疫细胞因子,具有显著的抗病毒和抗肿瘤作用,因此在临床上IFN-α常用于抗病毒感染(丙型肝炎、乙型肝炎)或抗肿瘤(如黑色素瘤、乳腺癌)治疗。IFN-α的长期使用可以导致30～70%HCV患者出现不同程度的精神抑郁。这给患者带来额外的痛苦。因此很有必要寻找一种有效的方法,及时监测接受IFN-α治疗患者可在治疗中的抑郁发病风险,以便及时
目的:通过腹腔注射脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)建立BALB/c小鼠内毒素血症模型,并且采用腹腔注射瑞芬太尼进行治疗,以此研究瑞芬太尼对内毒素血症小鼠胸腺细胞凋亡的影响。方法:采用随机数字表法将45只BALB/c小鼠分成三组。正常对照组(NS组,n=15):通过腹腔注射生理盐水;脂多糖组(LPS组,n=15):经腹腔注射脂多糖8mg/kg;瑞芬太尼治疗组(RE组,n=15)
目的:QX-314是利多卡因的四价阳离子衍生物。辣椒素能激活TRPV1通道,QX-314经过此通道进入神经细胞阻滞钠离子通道,产生持久的痛觉阻滞,且运动功能不受影响。QX-314这种选择性阻断痛觉的特性非常适用于临床镇痛,但辣椒素有直接的疼痛刺激及神经毒性。文献报道布比卡因也是TRPV1通道的激动剂,可用于替代辣椒素。QX-314-OH是新合成的QX-314羟基化合物,预实验发现其神经毒性较QX-
目的：采用Meta分析等方法对硝苯地平和氨氯地平在治疗高血压方面的疗效与安全性、药物经济性、社会属性、药品基本信息进行系统评价,为临床合理用药提供证据。方法：检索中国知网、万方数据库、维普信息资源系统、MEDLINE(EBSCO)、EMBASE (Ovid):1980 to 2009 week 46、Pubmed、Cochrane library,对检索的文献进行质量评价,而后采用Review M
癌症治疗一直是困扰医学、药学界的全球性难题。目前已经有许多手段应用于肿瘤治疗如手术切除治疗、抗肿瘤药物化疗、放射疗法以及近年来逐渐被应用的中医药联合疗法等。尽管临床应用中这些治疗手段都显示出了其一定的优势但也存在一定缺陷。因此,研究和开发出择性好、治疗效果好、副作用小的肿瘤治疗新方法成为了当今肿瘤治疗研究的方向。声动力疗法(Sonodynamic therapy,SDT)是近年来在光动力疗法(Ph
Levetiracetam化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,为吡咯烷酮类新型抗癫痫药物,是一种广谱可有效控制癫痫发作的第二代乙酰胆碱激动剂。因其具有独特的抗癫痫作用机制和显著的药动学特点,治疗指数高、安全性好、不良反应少,逐渐受到了医生和病人的青睐。Levetiracetam不仅仅可以作为癫痫的单药治疗,还可以用于儿童癫痫和全身性癫痫的治疗,在癫痫治疗领域显示出了广泛的应用前
3p-脱氢胆固醇-△24还原酶(DHCR24),是人体内胆固醇合成最终阶段的酶,它催化胆甾醇还原为胆固醇,同时也具有抗细胞凋亡的作用。U18666a是DHCR24催化胆甾醇生成胆固醇反应的有效非竞争性抑制剂,但抑制机制不明。在人体内DHCR24基因变异(Y471S、N294T、K306N、E191K)引起的疾病称作胆甾醇血症,呈现多发性先天畸形与发育异常,但变异位点如何影响DHCR24活性目前尚无
金雀异黄素属于天然异黄酮类化合物,大量分布于豆科和芸香科植物中,具有抗肿瘤、降糖、抗病毒、抗氧化、抗炎等药理活性。天然异戊烯化金雀异黄素是一类具有异戊烯基(包括异戊烯、香叶基等)侧链的独特异黄酮,具有多种生物活性,但由于天然含量低,分离提取困难且成本高等问题,限制了其应用与开发。本课题以期通过简单易行成本低廉的合成方法,合成几个系列的异戊烯化异黄酮,并测试其抗肿瘤与降血糖活性,为寻找异戊烯化异黄酮
融合肽hEGF-AWRK6是利用大肠杆菌表达系统,通过IPTG诱导,表达纯化得到的人表皮生长因子(hEGF)和抗菌肽AWRK6的重组融合肽。实验室前期研究结果证明融合肽hEGF-AWRK6是具有抗菌活性和促伤口愈合活性的双功能多肽,有望开发成为治疗烧伤和创伤等病症的临床药物。一种药物的开发研究,前期必须要进行急性毒性研究,一般的方法是采用小鼠经口或者注射药物进行急毒测试。现如今利用动物进行急性毒性
本研究利用粒毛盘菌YM226,经深层发酵、黑色素提取及纯化,获得其胞内均一性黑色素(LM)。通过元素分析,紫外-可见吸收光谱,红外光谱,电子自旋共振谱,质谱及1D、2D核磁共振谱得出了LM可能的化学结构式。实验结果表明LM具有真菌黑色素的典型结构特征,是一种真黑色素。使用D-氨基葡萄糖对LM进行分子修饰,制备了LM的D-氨基葡萄糖衍生物(GLM),并在小鼠模型中研究了LM和GLM对急性酒精性肝损伤