甾体皂苷在天然产物中是一类重要的化学成分，大多具有很好的生理活性，在天然产物化学研究中日益活跃。 RCE-4（即25(S)-5β-spirostan-1β,3β-diol1-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-Xylopyranoside）是一种从吉祥草中提取的螺甾烷型甾体皂苷，具有良好的抗肿瘤活性。RCE-4水解可得到一种新型甾体皂苷元，利用SOCl2和吡啶体系进行氯代、利用PCC氧化都可得到良好收率。作为 RCE-4全合成和结构优化工作的一部分，本论文重点探讨其类似物薯蓣皂苷元的结构改造与优化。　　薯蓣皂苷元同样是一种螺甾烷型甾体皂苷，具有较好的抗肿瘤活性。为了得到更具有细胞毒活性的药物，我们对薯蓣皂苷元进行了一系列结构上的改造。最初使用氧化剂DDQ获得了A环1,2-位的双键，利用双键得到环氧酮化合物，在环氧酮的基础上获得了几个系列的化合物。首先是环氧在碱性条件下的醇类开环，得到第一个系列化合物，并培养了两个单晶，以最直观的单晶衍射方法确定了其全部结构。这个系列中有一个丙炔醇的环氧开环化合物，我们利用这个为中间体，合成了一系列的三唑类化合物，这些化合物含有不同的脂肪链，芳香链和糖链。　　本实验共得到41个化合物，利用核磁、红外、质谱等对所有化合物进行了结构表征，并用MTT法测试了所有化合物的细胞毒活性，其中5b、5f、5m三个化合物对Caski细胞毒活性最好，IC50分别为10.9、11.8、9.4μM，本研究结果为深入探讨这类化合物的抗肿瘤活性构效关系打下了基础。