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世界上约有半数以上人口感染幽门螺杆菌（Helicobacter pylori,Hp）,Hp感染会导致胃炎、胃溃疡、尿道结石、肾炎、泌尿系统感染等多种疾病,尿素酶是主要的毒力因子,是抗胃炎、胃溃疡等药物的重要靶点。因此尿素酶抑制剂将有望成为治疗幽门螺旋杆菌引起的各类疾病的一线药物。本文对课题组前期发现的高活性尿素酶抑制剂3-（3-氯苯基）-3-羟基丙酰氧肟酸进行一系列深入的合成工艺、绝对构型确定及活性研究。通过将合成规模放大得到最佳工艺条件为:n（3-氯苯甲醛）:n（溴乙酸乙酯）:n（已活化锌粉）=1:1:2,反应时间70 min,反应温度43℃,化合物3-（3-氯苯基）-3-羟基丙酸乙酯（B）产率最高（85%）。n（化合物B）:n（羟胺盐酸盐）:n（甲醇钠）=1:2:4,反应时间30 min,化合物3-（3-氯苯基）-3-羟基丙酰氧肟酸（（±）-CPH）产率最高（80%）。对3-（3-氯苯基）-3-羟基丙酰氧肟酸（（±）-CPH）进行手性拆分得（S）-CPH,（R）-CPH,并对其分别进行活性及动力学机理研究。研究表明（S）-CPH、（R）-CPH的尿素酶抑制活性IC50值分别为0.065±0.004μM、0.093±0.006μM,HP整体细胞活性IC50值分别为0.31±0.02μM、0.39±0.02μM,化合物（S）-CPH活性是对照AHA的200多倍,化合物（R）-CPH的活性是AHA的100多倍。动力学研究得出（S）-CPH的Ki=0.015±0.002μM,Kiˋ=0.014±0.003Μm,（R）-CPH的Ki=0.015±0.002μM,Kiˋ=0.014±0.003μM。,表明化合物（S）-CPH和（R）-CPH均为混合型尿素酶抑制剂,以MCF-7细胞为底物进行哺乳动物细胞急性毒性测试,结果显示CC50≥3.16mM,毒性小。体内活性实验中,用（±）-CPH、（S）-CPH、（R）-CPH对小鼠进行急性毒性研究、体内活性研究,采用小鼠灌胃方法,利用改良寇氏法测定该药物半数致死量LD50,采用组织切片与成像技术判定该药物的治疗效果。结果发现（±）-CPH的LD50≥2413 mg/kg,（S）-CPH的LD50≥2640 mg/kg、（R）-CPH的LD50≥2338mg/kg。32 mg/kg的（±）-CPH、（S）-CPH、（R）-CPH对抑制胃炎有显著作用,具有一定的临床推广意义。