天南星及其炮制品的质效评价

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《中国药典》(2010年版一部)收载的天南星来源有三种,分别为天南星科天南星属植物天南星Arisaema erubescens (Wall.)schott、异叶天南星Arisaema heterophyllumBlume或东北天南星Arisaema amurense Maxim.的干燥块茎。天南星性味辛辣、有毒,生品均具有强烈的刺激性毒性,主要表现为对咽喉黏膜的刺激,表现为口唇肿痛、失音、流涎、呼吸困难,甚至窒息死亡。因此临床上常使用天南星的炮制品。本课题认为在炮制过程中浸泡和煎煮可能对天南星成分影响较大,从而影响其临床疗效和毒性。本文在区别来源于三个不同种的天南星药材的基础上,分析炮制前后天南星及其炮制品中总黄酮、总皂苷、总生物碱、夏佛塔苷、胡芦巴碱的含量变化,同时探讨炮制前后镇静、镇痛、抗惊厥效果的变化,并对毒性成分作了初步探索,探讨炮制作用如何影响天南星药材成分及药效。从外观形状可以区分来源不同的天南星药材:从大小比较,天南星>异叶天南星>东北天南星;从颜色上比较,天南星呈棕色为主,异叶天南星与东北天南星呈黄白色为主。从侧芽上比较:天南星无侧芽,异叶天南星侧芽比东北天南星多,且较明显。总黄酮含量仅天南星能达到《中国药典》(2010年版一部)中天南星项下总黄酮含量测定的规定,异叶天南星、东北天南星及其炮制品均未能达到《中国药典》的规定,原因可能有两点:一是天南星来源不同,不同来源天南星总黄酮差异明显;二是药材采收加工时造成含量的变化;总黄酮含量在炮制的过程中逐步降低。总皂苷含量以天南星的最高,异叶天南星和东北天南星次之;炮制前后总皂苷变化总体下降不明显,个别批次的制天南星反而有升高的趋势,可能是炮制过程中加入的辅料如生姜等对皂苷含量的影响。总生物碱含量依次为天南星>东北天南星>异叶天南星;炮制过程中水浸泡对天南星总生物碱的含量影响较大,含量下降一倍,而在进一步的煎煮中含量下降不明显。夏佛塔苷含量的高低依次为:天南星>异叶天南星>东北天南星。炮制后夏佛塔苷的含量不同程度的减少。同时发现不同产地天南星药材中夏佛塔苷含量相差较大。胡芦巴碱含量高低依次为异叶天南星>东北天南星>天南星,炮制对天南星胡芦巴碱含量影响较大,有些批次炮制后几乎检测不到胡芦巴碱。我们通过观察药物对模型实验动物行为活动的影响,观察药物对实验动物中枢抑制作用。结果表明,生、制天南星均能明显减少小鼠自主活动(P <0.05),其炮制品与生品作用相似(P>0.05)。在镇痛实验中,生、制天南星均表现出良好的镇痛效果,在抗惊厥实验中,生天南星抗惊厥的效果比制品好。初步毒性实验表明,天南星药材毒性可能来自于所含的氰苷类成分,而非文献报道的草酸钙针晶。
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