Survivin是凋亡抑制蛋白家族（Inhibitor of Apoptosis Proteins,IAP）的一种新颖的抗细胞凋亡蛋白因子。Survivin蛋白在多种肿瘤组织中过量表达,其过量表达与肿瘤发生、发展和诱发抗癌药物耐药性相关,而在正常终末分化的成人组织中几乎不表达,已成为多种癌症治疗的重要靶点。因此,开发其小分子抑制剂具有重要意义。五环三萜类化合物的抗肿瘤作用机制已经被广泛研究。齐墩果酸（OA）属于五环三萜类化合物,它以自由基和糖苷的形式存在于各种植物中,具有广泛的生物活性,如保肝,降脂,抗肿瘤,抗高血压,抗炎,抗HIV感染。近年来,研究发现OA的主要活性位点在其A环、C-3位和C-28位。但由于其水溶性差,生物利用度低,活性不高,从而限制了其临床应用。本文以齐墩果酸为起始原料,设计并合成14个化合物。首先将齐墩果酸C-3位羟基氧化,然后将其α位引入醛基,得到2-羟甲叉基-3-氧代-齐墩果型-12-烯-28-酸,然后和水合肼（或盐酸羟胺）反应,在A环骈合吡唑环（或异噁唑环）,随后将齐墩果酸的C-28位成脂,得到两类共14个化合物I₁^I₇和II₁^II₇。在反应过程中通过TLC监测反应终点,粗产物通过柱色谱分离、纯化,洗脱剂为石油醚、乙酸乙酯混合物,化合物经熔点仪测定熔点,所合成化合物均未见报道且化合物结构已通过MS,¹H-NMR谱图解析得到确证。本文采用四甲基偶氮唑盐法（MTT比色法）测定化合物的细胞毒活性,选用肿瘤细胞为人非小细胞肺癌细胞（A549）和人胃癌细胞（SGC7901）,以吉非替尼（Gefitinib）和依托泊苷（PV-16）为阳性对照物。结果表明:化合物I₆、I₇和II₇对SGC7901和A549两种细胞表现出很好的抑制作用,I₆、I₇和II₇对SGC7901细胞的抑制率分别为59.7%、62.1%和57.8%,IC₅₀值分别是8.1μmol、6.6μmol和10.4μmol;对A549细胞的抑制率分别为51.9%、58.3%和59.1%,IC₅₀值分别是12.5μmol、8.7μmol和16.7μmol。I₆、I₇和II₇与吉非替尼和VP-16的抗肿瘤活性相当。表明随着碳链的延长,化合物的抗肿瘤活性提高,吡唑类化合物的抗肿瘤活性比异噁唑化合物的抗肿瘤活性更佳。即含有支链的化合物的抗肿瘤活性更好。本文为进一步开展齐墩果酸类化合物以及五环三萜类化合物的结构改造研究提供了依据。