目前,人们越来越关注抗肿瘤药的研发。传统的抗肿瘤药物通常存在毒副作用大、易产生多药耐药性等缺点。因此,目前全球医药研究领域中的热点之一是开发安全、有效、靶向性强的抗肿瘤药物。在研究抗肿瘤药使用的过程中,研究人员发现在肿瘤细胞增殖的细胞信号转导系统是抗肿瘤药作用的新靶点。蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase,PTK）是一类蛋白质,它具有酪氨酸激酶活性的,可参与信号转导,确保细胞增殖、分化、迁移、凋亡以及血管形成等过程的正常运行。而一旦蛋白激酶发生异常激活,导致产生不正确的信号,就有可能减少细胞的凋亡,导致多种疾病发生。因此,在细胞信号转导通路中起关键作用的蛋白质或激酶成为新型靶向药物的靶点,这类药物具有有效性强、毒副作用低、特异性强、耐受性好的特点,成为当今抗肿瘤药物研发的热点和重点。本工作目标是合成一种强效的小分子多靶标激酶抑制剂,（7S,13R）-11-氟-7,13-二甲基-6,7,13,14-四氢-1,15-乙烯桥吡唑并[4,3-f][1,4,8,10]苯并氧杂三氮杂环十三炔-4（5H）-酮。以5-氟-2-羟基苯乙酮为起始原料进行合成路线的探究,在经历多次尝试后,最终确定了氨化-拆分-偶联-Mitsunobu偶联-皂化-去保护-环合等步骤的路线。目标化合物的结构经¹H NMR和¹³C NMR谱及质谱表征。改进后的路线有效地缩短了合成步骤。条件温和,操作简便,使得合成方法更具实用性;同时,该法也提高了目标产物的非对映选择性。