本文以金钗石斛为材料,采用醇溶-有机溶剂提取脂溶性生物碱和水溶性生物碱粗提物,并对水溶性生物碱进行了纯化及结构鉴定,探讨了金钗石斛脂溶性、水溶性生物碱粗品以及毛兰素对照品对Caco-2肠癌细胞的增殖、凋亡、周期的影响,同时检测细胞caspase-3活性变化。实验结果表明脂溶性生物碱中总生物碱含量为11.9%,水溶性生物碱中总生物碱含量为7.93%,水溶性生物碱经D101和LH-20纯化后得到JW-1 JW-2两种成分,红外鉴定含有相似的官能团,都含有苯环结构、C-O、N-H结构,毛兰素以及金钗石斛的两种生物碱粗提物都能明显抑制结肠腺癌细胞Caco-2增殖,且呈浓度、时间依赖关系；毛兰素能使细胞周期阻滞于G2期,水溶性生物碱使细胞周期阻滞于G1期,脂溶性生物碱没有使细胞周期发生明显阻滞；其次蛋白印迹实验表明水溶性生物碱和脂溶性生物碱粗提物对细胞作用后都可见caspase-3激活,毛兰素作用未见caspase-3激活。本文研究得出金钗石斛生物碱粗提物对结肠腺癌细胞具有一定的抑制作用,可考虑进一步应用于临床试验。