【摘 要】
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人们对药物的使用方式多种多样,其中比较典型的有口服、注射、喷剂、雾化和经皮贴剂等。经皮贴剂具有较高的安全性、便捷性,能保持药物的持续释放,因此广受欢迎,特别是在镇痛领域使用广泛。然而,目前临床使用的经皮贴剂普遍存在粘性较差等缺点,限制了其在医药行业的推广,研制性能优良的经皮贴剂具有较高的社会效益和市场应用前景。近阶段水凝胶在药物制剂中的应用日益广泛。以水凝胶制备贴剂,可以避免传统经皮贴剂载药少、粘
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人们对药物的使用方式多种多样,其中比较典型的有口服、注射、喷剂、雾化和经皮贴剂等。经皮贴剂具有较高的安全性、便捷性,能保持药物的持续释放,因此广受欢迎,特别是在镇痛领域使用广泛。然而,目前临床使用的经皮贴剂普遍存在粘性较差等缺点,限制了其在医药行业的推广,研制性能优良的经皮贴剂具有较高的社会效益和市场应用前景。近阶段水凝胶在药物制剂中的应用日益广泛。以水凝胶制备贴剂,可以避免传统经皮贴剂载药少、粘性差等缺点,同时具有透气性好、剂量准确、贴附性和保湿性好、生物利用度高、皮肤刺激性小、释药性好等优点,因此成为潜在的发展方向,也是本文研究的主要内容。本研究具体进行了以下工作:首先制备了三种不同类型的水凝胶贴剂,以初黏力、持黏力、剥离力为评价指标对其粘附性能进行了综合评价,通过单因素实验和正交实验确定了各个成分在制备过程中的最佳配比,其中创新组聚乙烯吡咯烷酮-沙蒿胶水凝胶贴剂最优用量比为:PVP K88-96为5%、沙蒿胶为2%、甘油为40%、甘羟铝为0.1%、PAAS NP-700为7%。以此配方制备的水凝胶贴剂的综合评价最高,粘附性最好。其次通过对所制备水凝胶贴剂的力学性能、紫外透过性能、保水性能、抗溶胀性能、表面形貌等多种表征的对比分析,证明了聚乙烯吡咯烷酮-沙蒿胶水凝胶贴剂其内部三维网络结构更加细致紧密,网状膜结构孔径更多更小,单位空间内比表面积更大,这为药物分子在水凝胶贴剂中的大剂量负载提供了基础,具有实用价值。最后,与传统的聚乙烯吡咯烷酮水凝胶贴剂相比,聚乙烯吡咯烷酮-沙蒿胶水凝胶贴剂有适当的粘附力作用于皮肤,形成的孔径三维网络结构更小,分子间作用力更强,预计药物分子透过时受到的阻力更大,释药时可能会起到良好的缓释效果,具有进一步研究的价值。此项工作为药物学领域中深入探索慢速发作药的递送方式提供了重要的实验数据。
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